Inhibiteurs Na+/K+-ATPase α4

Les inhibiteurs courants de la Na+/K+-ATPase α4 comprennent, sans s'y limiter, la Ouabaïne-d3 (Major) CAS 630-60-4 et la 12β-Hydroxydigitoxine CAS 20830-75-5.

Les inhibiteurs de la Na+/K+-ATPase α4 appartiennent à une classe de composés conçus pour moduler l'activité de l'isoforme α4 de l'enzyme Na+/K+-ATPase, une protéine membranaire vitale responsable du maintien des gradients ioniques à travers les membranes cellulaires. Cette isoforme de la Na+/K+-ATPase, codée par le gène ATP1A4, présente une distribution tissulaire plus restreinte que les autres isoformes et joue un rôle dans la régulation du transport des ions dans des types de cellules spécifiques, notamment les neurones, les cellules gliales et certaines cellules épithéliales. L'enzyme Na+/K+-ATPase transporte activement les ions sodium hors des cellules tout en pompant les ions potassium à l'intérieur, en utilisant l'énergie de l'hydrolyse de l'ATP. Cette activité de transport est essentielle pour établir et maintenir les gradients électrochimiques nécessaires aux fonctions cellulaires, y compris la propagation de l'influx nerveux, l'osmorégulation et le contrôle du volume cellulaire.

Les inhibiteurs ciblant la Na+/K+-ATPase α4 visent à interférer avec son activité enzymatique en se liant à des régions spécifiques de la sous-unité α4 ou en modifiant sa conformation, entravant ainsi sa capacité à transporter les ions sodium et potassium à travers la membrane cellulaire. En inhibant la Na+/K+-ATPase α4, ces composés perturbent les gradients ioniques, affectant l'excitabilité cellulaire, la neurotransmission et l'équilibre osmotique dans les tissus où cette isoforme est prédominante.