Na+ CP type VIIα Activateurs

Les activateurs Na+ CP de type VIIα courants comprennent notamment la vératridine CAS 71-62-5, la carbamazépine CAS 298-46-4, la lamotrigine CAS 84057-84-1, le chlorhydrate de mexilétine (≥99 %) CAS 5370-01-4 et la batrachotoxine CAS 23509-16-2.

Les activateurs SCN7A concernent les composés qui influencent la fonction de la sous-unité alpha du canal sodique voltage-gated de type VII, codée par le gène SCN7A. Les canaux sodiques sont des protéines membranaires intégrales qui régulent le flux d'ions sodium à travers les membranes neuronales et jouent un rôle essentiel dans la génération et la propagation des potentiels d'action dans les neurones. SCN7A est spécifiquement associé au sous-type de canal sodique Nav1.7, qui est principalement exprimé dans les neurones sensoriels et est impliqué dans la perception et la transmission des signaux de douleur. Les activateurs de SCN7A sont des substances qui peuvent stimuler ou inhiber directement les canaux sodiques Nav1.7, ce qui a un impact sur l'excitabilité des neurones sensoriels et la transmission des signaux liés à la douleur.

Ces activateurs englobent une gamme variée de produits chimiques, notamment la tétrodotoxine (TTX), la vératridine, la lidocaïne, la phénytoïne, la carbamazépine, la lamotrigine, la mexilétine, la batrachotoxine et des composés tels que les ionophores calciques (par ex, A23187), les activateurs de la protéine kinase C (PKC) (par exemple, les esters de phorbol) et les activateurs de la protéine kinase A (PKA) (par exemple, 8-Br-cAMP) qui influencent indirectement la fonction du SCN7A. Par exemple, le TTX est un puissant bloqueur des canaux sodiques qui peut inhiber Nav1.7 et d'autres canaux sodiques, réduisant ainsi l'excitabilité des neurones et la transmission des signaux douloureux. À l'inverse, la vératridine est un alcaloïde qui active les canaux sodiques voltage-dépendants, y compris Nav1.7, entraînant une augmentation de l'excitabilité neuronale et de la transmission du signal de la douleur. Des substances telles que la lidocaïne et la phénytoïne agissent comme des bloqueurs de canaux sodiques, réduisant l'excitabilité neuronale et soulageant potentiellement la douleur.