Inhibiteurs MYLK
Les inhibiteurs de MYLK courants comprennent notamment le dihydrochlorure HA-100 CAS 210297-47-5, la staurosporine CAS 62996-74-1, la calphostine C CAS 121263-19-2, le piceatannol CAS 10083-24-6 et le W-7 CAS 61714-27-0.
Les inhibiteurs de MYLK appartiennent à une catégorie spécifique de composés chimiques qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK). La MYLK joue un rôle crucial dans la régulation de la contraction musculaire et de la motilité cellulaire en phosphorylant la chaîne légère régulatrice de la myosine II. L'enzyme est une protéine kinase spécifique à la sérine/thréonine qui joue un rôle essentiel dans divers processus biologiques, notamment la contraction des muscles lisses, la locomotion cellulaire et la formation des structures cellulaires. L'inhibition de MYLK affecte l'état de phosphorylation des chaînes légères de myosine, ce qui influence la contraction musculaire et la motilité cellulaire. On sait que la MYLK est impliquée dans la voie de transduction du signal, traduisant les signaux extracellulaires en réponses cellulaires, et que son activité est modulée par divers facteurs, notamment le calcium, la calmoduline et l'état de phosphorylation.
Les inhibiteurs de la MYLK sont chimiquement divers, différentes classes de composés ayant été identifiées comme des inhibiteurs possibles. Ces composés interagissent généralement avec les sites catalytiques ou allostériques de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution de son activité kinase. Le développement d'inhibiteurs spécifiques et puissants de MYLK nécessite une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de l'enzyme, ainsi que des mécanismes moléculaires qui sous-tendent son activité et sa régulation. Le criblage à haut débit et la conception de médicaments basée sur la structure ont été utilisés pour identifier et optimiser les inhibiteurs de MYLK. Ces composés présentent souvent une grande sélectivité pour MYLK, ce qui minimise les effets hors cible et renforce leur utilité dans le cadre de la recherche. L'étude des inhibiteurs de MYLK a fourni des informations précieuses sur la régulation de la contraction musculaire, la motilité cellulaire et la myriade de processus cellulaires influencés par l'activité de MYLK, contribuant ainsi à une meilleure compréhension de la physiologie cellulaire et des voies de transduction des signaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
La berbérine réduit potentiellement l'expression de MYLK grâce à ses effets sur les voies métaboliques et la signalisation cellulaire, ainsi qu'à ses propriétés anti-inflammatoires. | ||||||
W-13 Isomer hydrochloride | 88519-57-7 | sc-222413 sc-222413A sc-222413B | 1 mg 5 mg 10 mg | $37.00 $119.00 $184.00 | 1 | |
Le chlorhydrate d'isomère W-13 présente un mécanisme d'action distinctif en tant que modulateur de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK), caractérisé par sa capacité à former des complexes transitoires avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. Les propriétés stériques uniques du composé renforcent sa sélectivité, tandis que ses régions hydrophiles améliorent la solvatation, favorisant un engagement efficace avec les protéines cibles et influençant les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
K-252b | 99570-78-2 | sc-200585 sc-200585A | 100 µg 1 mg | $184.00 $612.00 | 1 | |
Le K-252b fonctionne comme un modulateur de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK) grâce à sa capacité unique à interagir avec des résidus d'acides aminés spécifiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation particulière de MYLK, influençant ainsi son efficacité catalytique. Les régions hydrophobes et polaires distinctes du composé facilitent la liaison sélective, améliorant son affinité pour l'enzyme et modulant avec précision les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibinine, un composant du chardon-Marie, peut réduire l'expression de MYLK en modulant le stress oxydatif et les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
H-9 hydrochloride | 116970-50-4 | sc-200553 sc-200553A | 10 mg 50 mg | $79.00 $323.00 | ||
Le chlorhydrate H-9 agit comme un puissant modulateur de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK) en s'engageant dans des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus chargés dans le site actif de l'enzyme. Ce composé favorise un changement de conformation qui optimise l'activité enzymatique de MYLK. Son équilibre unique entre hydrophilie et lipophilie permet une perméabilité membranaire efficace, influençant les voies de signalisation intracellulaires et renforçant la spécificité des interactions avec la MYLK. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Le kaempférol pourrait inhiber l'expression de MYLK grâce à ses propriétés antioxydantes, ses effets sur les voies de signalisation et son rôle potentiel dans la modulation de l'inflammation. | ||||||
W-12, hydrochloride | 89108-46-3 | sc-203309 | 1 mg | $153.00 | ||
Le chlorhydrate W-12 présente un mécanisme d'action distinctif en tant que modulateur de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK) grâce à sa capacité à former des complexes stables avec les domaines régulateurs de l'enzyme. Ce composé améliore le processus de phosphorylation en facilitant l'alignement du substrat et de l'enzyme, accélérant ainsi la cinétique de la réaction. Ses caractéristiques structurelles uniques contribuent à une liaison sélective, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
HA-1004 hydrochloride | 92564-34-6 | sc-391033 | 10 mg | $906.00 | ||
Le chlorhydrate HA-1004 agit comme un puissant modulateur de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK) en s'engageant dans des interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé favorise les changements de conformation qui optimisent l'accessibilité au substrat, améliorant ainsi l'efficacité catalytique. Ses propriétés stériques uniques permettent une inhibition sélective des voies concurrentes, ce qui conduit à une régulation affinée de la contractilité et de la motilité cellulaires. La stabilité du composé en milieu aqueux renforce son rôle dans les processus cellulaires dynamiques. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
L'acide ursolique, présent dans diverses plantes, peut potentiellement réduire l'expression de MYLK grâce à ses propriétés anti-inflammatoires et à la modulation de la signalisation cellulaire. | ||||||
Siamycin I | 164802-68-0 | sc-396543 | 250 µg | $104.00 | ||
La siamycine I fonctionne comme un modulateur sélectif de la chaîne légère de myosine kinase (MYLK) grâce à sa capacité unique à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction induit un changement de conformation qui accroît l'affinité de liaison du substrat, accélérant ainsi la cinétique de la réaction. En outre, ses régions hydrophobes facilitent les interactions protéine-protéine spécifiques, influençant les voies de signalisation en aval et la dynamique cellulaire. Les caractéristiques de solubilité du composé contribuent également à son engagement efficace dans divers environnements biochimiques. | ||||||