Inhibiteurs MYH2

Les inhibiteurs courants de MYH2 comprennent, sans s'y limiter, la (S)-(-)-Blebbistatine CAS 856925-71-8, le chlorhydrate ML-7 CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et SMIFH2 CAS 340316-62-3.

La classe des inhibiteurs de MYH2 comprend une gamme variée de produits chimiques conçus pour moduler l'activité de la myosine II, en ciblant spécifiquement l'isoforme MYH2. Ces inhibiteurs agissent par divers mécanismes, interférant avec des protéines régulatrices clés et des voies impliquées dans l'interaction dynamique entre l'actine et la myosine II. La blebbistatine et ses dérivés se lient directement au domaine ATPase de la myosine, empêchant les interactions correctes entre l'actine et la myosine et inhibant ainsi les processus cellulaires médiés par MYH2, ce qui en fait des outils précieux pour comprendre la mécanique et les interventions cellulaires. Le ML-7 et le Y-27632 agissent indirectement en ciblant les régulateurs en amont de MYH2, en particulier la chaîne légère de myosine kinase (MLCK) et la protéine kinase associée à Rho (ROCK), respectivement. En modulant l'état de phosphorylation de la chaîne légère régulatrice de la myosine, ces inhibiteurs influencent la fonction de MYH2, mettant en lumière les voies de signalisation complexes régissant l'activité de la myosine II.

Les inhibiteurs tels que CK-666, CK-869 et CK-548 interfèrent avec la dynamique de l'actine en ciblant le complexe Arp2/3 et les protéines formin, des acteurs cruciaux de la polymérisation de l'actine. Ces composés ont un impact indirect sur la fonction de MYH2 en perturbant la formation des filaments d'actine, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation qui régissent l'activité de MYH2 dans le contexte de la motilité cellulaire et de la dynamique du cytosquelette. En outre, SMIFH2 et sa formulation de sel d'hydrochlorure, ainsi que H-1152, ajoutent à la diversité des inhibiteurs de MYH2 en ciblant respectivement la formine et ROCK.