Les inhibiteurs de Myc englobent une gamme variée de composés qui agissent comme des inhibiteurs directs ou indirects de Myc, un facteur de transcription qui joue un rôle crucial dans la progression du cycle cellulaire, la prolifération et la survie. Ces inhibiteurs utilisent divers mécanismes pour perturber la fonction de Myc, soit en interférant directement avec l'interaction Myc-Max, soit en inhibant l'interaction des protéines BET avec les histones acétylées, soit en modulant indirectement l'expression de Myc par des voies telles que la signalisation Akt, l'inhibition de l'ARN polymérase I et la modulation de la Wnt/β-caténine.
Les inhibiteurs directs tels que 10058-F4 et JQ1 perturbent l'interaction Myc-Max, empêchant la formation de complexes actifs et inhibant par la suite l'activation transcriptionnelle de Myc. Omomyc se lie de manière compétitive au domaine de liaison à l'ADN de Myc, inhibant son interaction avec les gènes cibles. Les inhibiteurs indirects tels que 10-DEBC, OICR-9429 et CX-5461 influencent l'expression de Myc par la modulation de la voie de signalisation Akt, l'interaction avec la protéine MAX et l'inhibition de l'ARN polymérase I, respectivement. BETd-246, KJ-Pyr-9 et A485 perturbent la liaison de la protéine BET aux histones acétylées, ce qui affecte l'activité transcriptionnelle de Myc. En outre, le DZNep et le 9-ING-41 influencent indirectement l'expression de Myc en modifiant la méthylation cellulaire et en modulant la voie Wnt/β-caténine, respectivement. TG02, un inhibiteur multikinase, affecte l'expression de Myc en inhibant les CDK et en induisant un arrêt du cycle cellulaire.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
Le 10058-F4 est un inhibiteur de petite molécule qui perturbe l'interaction Myc-Max, empêchant ainsi l'activation transcriptionnelle de Myc. Cette inhibition entrave la formation de complexes Myc-Max actifs et module ensuite les voies de signalisation en aval, ce qui entraîne la suppression des processus cellulaires médiés par Myc, tels que la prolifération et la résistance à l'apoptose. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la protéine bromodomaine et extraterminale (BET) qui affecte l'expression de Myc en perturbant la liaison de la protéine BET aux histones acétylées. Cette perturbation entraîne l'inhibition de l'activité transcriptionnelle de Myc et de la signalisation en aval, ce qui contribue à la suppression des fonctions cellulaires dépendant de Myc, notamment la prolifération et la survie. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
Le CX-5461 est un inhibiteur sélectif de l'ARN polymérase I (Pol I) qui affecte indirectement l'expression de Myc en perturbant la synthèse de l'ARN ribosomal. L'inhibition de la Pol I par le CX-5461 entraîne un stress nucléolaire et l'activation de p53 qui, à son tour, influence l'expression de Myc. Cette modulation indirecte de l'expression de Myc par le CX-5461 entraîne l'inhibition des processus cellulaires pilotés par Myc, notamment la prolifération et la survie. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
BETd-246 est un inhibiteur de bromodomaine qui, comme JQ1, perturbe la liaison des protéines BET aux histones acétylées. En interférant avec cette interaction, BETd-246 inhibe l'activité transcriptionnelle de Myc et les voies de signalisation en aval, ce qui entraîne la suppression des fonctions cellulaires dépendant de Myc, telles que la prolifération et la résistance à l'apoptose. | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
KJ-Pyr-9 est une petite molécule inhibitrice qui cible la protéine Myc-associated factor X (MAX), empêchant son interaction avec Myc. En perturbant la formation des hétérodimères Myc-MAX, le KJ-Pyr-9 inhibe l'activation transcriptionnelle dépendante de Myc, ce qui entraîne la modulation de l'expression des gènes cibles de Myc et influence les processus cellulaires liés à la prolifération et à la survie. | ||||||
Zotiraciclib | 937270-47-8 | sc-507450 | 10 mg | $202.00 | ||
Ce composé, également appelé TG-02, est un inhibiteur multikinase qui cible les CDK et FLT3 entre autres kinases, affectant indirectement l'expression de Myc. L'inhibition des CDK par TG02 conduit à l'arrêt du cycle cellulaire, influençant l'expression de Myc et la signalisation en aval. |