Inhibiteurs μ-crystallin

Les inhibiteurs courants de la μ-cristalline comprennent notamment la phénylbutazone CAS 50-33-9, le méthimazole CAS 60-56-0, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la quercétine CAS 117-39-5 et le kaempférol CAS 520-18-3.

Les inhibiteurs chimiques de la μ-crystalline peuvent moduler l'activité de la protéine par divers mécanismes, principalement centrés sur la perturbation de la liaison des hormones thyroïdiennes. La phénylbutazone, le méthimazole et le propylthiouracile sont des produits chimiques qui peuvent affecter directement ou indirectement la fonction de la μ-cristalline. La phénylbutazone parvient à cette inhibition en se liant aux mêmes sites de la μ-cristalline qui sont généralement réservés aux hormones thyroïdiennes, ce qui entraîne une inhibition compétitive. Le méthimazole et le propylthiouracile, quant à eux, interfèrent avec la synthèse des hormones thyroïdiennes en inhibant la thyroïde peroxydase, une enzyme cruciale pour la production d'hormones. Avec moins d'hormones thyroïdiennes disponibles pour interagir avec la μ-crystalline, l'activité de la protéine est par conséquent réduite.

En outre, des flavonoïdes tels que la quercétine, le kaempférol et la myricétine, ainsi que d'autres composés, la génistéine, peuvent se lier aux sites récepteurs des hormones thyroïdiennes sur la μ-crystalline. Cette liaison peut empêcher l'interaction des hormones thyroïdiennes avec la μ-crystalline, ce qui est essentiel pour ses fonctions de régulation métabolique. Le bisphénol A participe également à cette inhibition en se liant au récepteur des hormones thyroïdiennes, qui autrement faciliterait l'activité de la μ-crystalline par l'interaction hormonale. En outre, le raloxifène et le tamoxifène, en agissant sur les récepteurs des œstrogènes, peuvent influencer l'expression des enzymes impliquées dans la synthèse des hormones thyroïdiennes, ce qui entraîne une réduction des taux d'hormones nécessaires au fonctionnement optimal de la μ-crystalline. Le rivaroxaban, bien que par une voie différente, peut modifier les profils des hormones thyroïdiennes en affectant les enzymes hépatiques responsables du métabolisme des hormones, conduisant indirectement à une diminution de l'activation de la μ-crystalline par les hormones thyroïdiennes.