Inhibiteurs MTAP
Les inhibiteurs courants de la MTAP comprennent, entre autres, la chloroquine CAS 54-05-7, le cycloheximide CAS 66-81-9, la rifampicine CAS 13292-46-1, la puromycine CAS 53-79-2 et l'actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs de la MTAP (méthylthioadénosine phosphorylase) appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler l'enzyme MTAP. La MTAP est une enzyme clé de la voie de récupération des purines, qui est une voie métabolique responsable du recyclage et de la récupération des nucléotides puriques dans la cellule. Cette voie joue un rôle essentiel dans le maintien du pool intracellulaire de purines, qui sont des éléments essentiels à la synthèse de l'ADN et de l'ARN, ainsi qu'à d'autres processus cellulaires. La MTAP catalyse spécifiquement la conversion de la méthylthioadénosine (MTA) en adénine et en méthylthioribose-1-phosphate, ce qui permet la réutilisation de l'adénine pour la synthèse des nucléotides et empêche l'accumulation de MTA toxique.
Les inhibiteurs de la MTAP sont conçus pour interagir avec cette enzyme et perturber son activité catalytique ou sa liaison à son substrat, le MTA. Ces inhibiteurs peuvent agir par différents mécanismes, tels que la liaison au site actif de la MTAP ou la modification de sa conformation. En inhibant la MTAP, ces composés peuvent interférer avec la voie de récupération des purines, ce qui entraîne une réduction du pool de nucléotides puriques disponibles et a un impact sur des processus cellulaires essentiels tels que la synthèse de l'ADN et de l'ARN. La recherche sur les inhibiteurs de la MTAP est principalement axée sur la compréhension des mécanismes moléculaires par lesquels la MTAP fonctionne dans la récupération de la purine, ce qui permet de mieux comprendre la régulation du métabolisme des nucléotides et son importance dans la physiologie et les maladies cellulaires. Les perturbations de la voie de récupération de la purine, y compris la déficience en MTAP, ont été impliquées dans diverses maladies, ce qui rend ce domaine de recherche important pour la compréhension des mécanismes moléculaires sous-jacents.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut s'intercaler dans l'ADN, ce qui peut perturber les processus de transcription et potentiellement diminuer l'expression de l'ARNm de la MTAP. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Ce composé inhibe la synthèse des protéines dans les organismes eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation, réduisant potentiellement les niveaux de protéine MTAP. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Connu pour se lier à l'ARN polymérase bactérienne, inhibant la transcription; s'il affecte par inadvertance les cellules eucaryotes, il pourrait réduire l'expression de la MTAP. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Provoque une terminaison prématurée de la chaîne au cours de la traduction, ce qui entraînerait une réduction de la synthèse globale des protéines, y compris la MTAP. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interagit avec l'ADN et perturbe le processus de transcription, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux d'ARNm de la MTAP. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inhibe l'ARN polymérase II dans les cellules eucaryotes, entraînant potentiellement une réduction de la transcription des gènes, y compris le MTAP. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Un intercalateur d'ADN qui peut interférer avec la fonction des enzymes impliquées dans la réplication et la transcription de l'ADN, réduisant éventuellement l'expression de la MTAP. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Inhibe l'ADN topoisomérase II, qui peut causer des dommages à l'ADN et potentiellement réguler à la baisse l'expression de la MTAP en tant que réponse cellulaire. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Forme des adduits avec l'ADN, entraînant des liaisons croisées qui inhibent la réplication et la transcription de l'ADN, ce qui pourrait affecter l'expression du MTAP. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Inhibe la glycosylation liée à l'azote et peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, réduisant potentiellement les niveaux de protéines MTAP. | ||||||