MTAP Inhibitoren
Gängige MTAP Inhibitors sind unter underem Chloroquine CAS 54-05-7, Cycloheximide CAS 66-81-9, Rifampicin CAS 13292-46-1, Puromycin CAS 53-79-2 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
MTAP-Inhibitoren (Methylthioadenosinphosphorylase) gehören zu einer speziellen Klasse von chemischen Verbindungen, die auf das MTAP-Enzym abzielen. MTAP ist ein Schlüsselenzym im Purin-Rückgewinnungsweg, einem Stoffwechselweg, der für das Recycling und die Rückgewinnung von Purin-Nukleotiden innerhalb der Zelle verantwortlich ist. Dieser Weg spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des intrazellulären Pools an Purinen, die wesentliche Bausteine für die DNA- und RNA-Synthese sowie für andere zelluläre Prozesse sind. MTAP katalysiert spezifisch die Umwandlung von Methylthioadenosin (MTA) in Adenin und Methylthioribose-1-phosphat, wodurch die Wiederverwendung von Adenin für die Nukleotidsynthese ermöglicht und die Ansammlung von toxischem MTA verhindert wird.
MTAP-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit diesem Enzym interagieren und seine katalytische Aktivität oder die Bindung an sein Substrat, MTA, stören. Diese Inhibitoren können über verschiedene Mechanismen wirken, beispielsweise durch Bindung an das aktive Zentrum von MTAP oder durch Veränderung seiner Konformation. Durch die Hemmung von MTAP können diese Verbindungen den Purin-Salvage-Weg stören, was zu einem verringerten Pool an verfügbaren Purinnukleotiden führt und wesentliche zelluläre Prozesse wie die DNA- und RNA-Synthese beeinträchtigt. Die Forschung zu MTAP-Inhibitoren konzentriert sich in erster Linie auf das Verständnis der molekularen Mechanismen, durch die MTAP bei der Purinsalvage funktioniert, und bietet Einblicke in die Regulierung des Nukleotidstoffwechsels und seine Bedeutung für die Zellphysiologie und Krankheiten. Störungen des Purin-Salvage-Stoffwechsels, einschließlich des MTAP-Mangels, wurden bei verschiedenen Krankheiten festgestellt, so dass dieser Forschungsbereich für das Verständnis der zugrunde liegenden molekularen Mechanismen von Bedeutung ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin kann sich in die DNA einlagern, was Transkriptionsprozesse stören und möglicherweise die MTAP-mRNA-Expression verringern kann. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Diese Verbindung hemmt die Proteinsynthese in eukaryontischen Organismen, indem sie in den Translokationsschritt eingreift und so möglicherweise die MTAP-Proteinmenge reduziert. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Es ist bekannt, dass es an die bakterielle RNA-Polymerase bindet und die Transkription hemmt; wenn es versehentlich eukaryotische Zellen beeinflusst, könnte es die MTAP-Expression verringern. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Verursacht einen vorzeitigen Kettenabbruch während der Translation, was zu einer Verringerung der gesamten Proteinsynthese, einschließlich MTAP, führen würde. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Interagiert mit der DNA und unterbricht den Transkriptionsprozess, was zu einem Rückgang der MTAP mRNA führen könnte. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Hemmt die RNA-Polymerase II in eukaryontischen Zellen, was möglicherweise zu einer verminderten Transkription von Genen einschließlich MTAP führt. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Ein DNA-Interkalator, der die Funktion von Enzymen, die an der DNA-Replikation und Transkription beteiligt sind, beeinträchtigen kann und möglicherweise die MTAP-Expression reduziert. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Hemmt die DNA-Topoisomerase II, die DNA-Schäden verursachen und möglicherweise die MTAP-Expression als zelluläre Reaktion herunterregulieren kann. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Bildet Addukte mit der DNA, was zu Querverbindungen führt, die die DNA-Replikation und Transkription hemmen und möglicherweise die MTAP-Expression beeinträchtigen. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Hemmt die N-gebundene Glykosylierung und kann zur Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen, was möglicherweise die MTAP-Proteinspiegel reduziert. | ||||||