Inhibiteurs MS4A4D

Les inhibiteurs courants de MS4A4D comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de MS4A4D agissent par divers mécanismes pour entraver son activité en ciblant les voies de signalisation qui sont cruciales pour son activation. La génistéine agit en bloquant les voies de signalisation dépendant de la tyrosine kinase, qui sont essentielles pour les événements de phosphorylation qui activent MS4A4D. De même, la PP2 contribue à l'inhibition en empêchant sélectivement les kinases de la famille Src de phosphoryler leurs substrats; cette action est vitale car ces kinases sont nécessaires à l'activation de plusieurs protéines, dont la MS4A4D. Le LY294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de la PI3K et entravent la voie de signalisation PI3K/Akt. En inhibant cette voie, ces produits chimiques entraînent une diminution de l'activation des protéines en aval, telles que MS4A4D, qui ont besoin de cette voie pour fonctionner correctement. En outre, le PD98059 et l'U0126, tous deux inhibiteurs de la MEK, inhibent la voie MAPK/ERK. La perturbation de cette voie contribue à empêcher les événements de phosphorylation nécessaires qui, autrement, faciliteraient l'activité de MS4A4D.

D'autres composés comme le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK, bloquent leurs voies MAPK respectives, inhibant ainsi l'activation fonctionnelle de MS4A4D. Cet effet est dû au fait que l'activité de MS4A4D dépend de la signalisation médiée par ces kinases. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, inhibe la voie de signalisation mTOR; cette voie est un conduit central pour divers processus cellulaires, et son inhibition entraîne une réduction de l'activité des protéines potentiellement régulées par mTOR, y compris MS4A4D. Y-27632 agit comme un inhibiteur de ROCK, entravant la voie Rho/ROCK et, par conséquent, l'activité de MS4A4D qui peut être régulée par cette voie. ZM-447439 cible les kinases Aurora, dont l'inhibition perturbe les voies associées dépendantes des kinases qui pourraient réguler l'activité de MS4A4D. Enfin, le bortézomib, en inhibant le protéasome, empêche la dégradation des protéines régulatrices, ce qui entraîne une inhibition indirecte de MS4A4D en stabilisant les protéines qui maintiennent MS4A4D dans un état inactif.