Inhibiteurs MRI1

Inhibiteur non sélectif de protéine kinase qui inhibe une large gamme de kinases, y compris la PKC, qui peut phosphoryler des substrats impliqués dans l'activation de l'IRM1. L'inhibition de la PKC peut réduire la phosphorylation de ces substrats, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'IRM1.

Inhibiteur de PI3K qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'Akt. Étant donné que l'Akt peut phosphoryler diverses protéines susceptibles d'interagir avec l'IRM1 et de l'activer, l'inhibition de la signalisation de l'Akt peut entraîner une réduction de l'activité de l'IRM1.

Inhibiteur de mTOR qui perturbe le complexe mTORC1, un régulateur clé de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. En inhibant mTORC1, la rapamycine peut diminuer la synthèse des protéines essentielles à la fonction de l'IRM1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle.

Inhibiteur de MEK qui empêche l'activation de la voie ERK. L'activité de MRI1 peut être modulée par des événements de signalisation médiés par ERK ; ainsi, le blocage de cette voie par U0126 peut conduire à une réduction de l'activité fonctionnelle de MRI1.

Inhibiteur de la MAPK p38 qui entrave la voie de signalisation p38. Étant donné que la MAPK p38 peut influencer plusieurs protéines et facteurs de transcription qui régulent l'activité de l'IRM1, le SB203580 peut diminuer la capacité fonctionnelle de l'IRM1 en inhibant cette voie.

Inhibiteur de la JNK qui empêche la phosphorylation de c-Jun et l'activation du facteur de transcription AP-1. Comme AP-1 peut réguler les gènes qui codent pour des protéines interagissant avec MRI1, SP600125 peut diminuer l'activité de MRI1 par l'inhibition de la signalisation JNK.

Autre inhibiteur de PI3K similaire au LY294002, la wortmannine peut inhiber la voie PI3K/Akt, ce qui entraîne une diminution de l'activation des effecteurs en aval qui contribuent à l'activité de MRI1, conduisant à son inhibition fonctionnelle.

Inhibiteur de MEK qui bloque l'activation des kinases ERK1/2, impliquées dans les voies de prolifération et de survie cellulaires qui peuvent réguler l'activité de l'IRM1. Le PD98059 peut donc diminuer l'activité fonctionnelle de l'IRM1 en inhibant la voie ERK.

Inhibiteur de l'Akt qui empêche spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'Akt. En inhibant directement l'Akt, la triciribine peut réduire l'activité des protéines en aval qui modulent la fonction de l'IRM1, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'IRM1.

Inhibiteur spécifique de la PKC qui peut empêcher la phosphorylation des substrats de la PKC, qui sont potentiellement impliqués dans la régulation de l'activité de l'IRM1. L'inhibition de la PKC par le GF109203X peut donc entraîner une réduction de l'activité fonctionnelle de l'IRM1.