Inhibiteurs Mrgprx3

Les inhibiteurs courants de Mrgprx3 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le propranolol CAS 525-66-6, la suramine sodique CAS 129-46-4, le NF449 CAS 627034-85-9 et l'YM 254890 CAS 568580-02-9.

La classe chimique des inhibiteurs de MRGPRX3 fait référence à un ensemble diversifié de composés capables d'inhiber indirectement l'activité du récepteur MRGPRX3. Ces composés y parviennent en ciblant les divers composants de la signalisation des RCPG ou les processus cellulaires associés à MRGPRX3. Par exemple, la toxine de la coqueluche et le GDPβS peuvent altérer la signalisation de la protéine G sur laquelle MRGPRX3 s'appuie pour propager ses effets dans la cellule.

Certains de ces produits chimiques, comme le propranolol et la clozapine, sont connus pour interagir avec plusieurs RCPG et, en raison de leur nature non sélective, peuvent altérer l'activité de MRGPRX3, entre autres. Le YM-254890 et la Tertiapin-Q ciblent des parties spécifiques de la voie des RCPG, le YM-254890 inhibant la protéine Gq et la Tertiapin-Q inhibant les canaux GIRK, qui peuvent tous deux moduler les cascades de signalisation liées à MRGPRX3. Des composés comme la suramine, le NF449, le PPADS, le MRS2500 et le Reactive Blue 2 ciblent les récepteurs purinergiques, qui peuvent avoir des événements de signalisation qui se chevauchent avec le MRGPRX3, influençant ainsi indirectement son activité. Le SCH-202676 se distingue en tant que modulateur capable de modifier la conformation des RCPG, affectant potentiellement la liaison et la signalisation de MRGPRX3.