Membres X3 de la famille MAS GPR (MRGPRX3) Les activateurs sont des substances chimiques qui peuvent directement ou indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de MRGPRX3. La capsaïcine, par exemple, est un activateur bien connu du TRPV1, qui peut entraîner une dépolarisation des neurones sensoriels et la libération subséquente de neuropeptides. Ces neuropeptides peuvent engager MRGPRX3 sur les neurones sensoriels, conduisant à son activation. La chloroquine est une autre molécule qui agit directement sur MRGPRX3, déclenchant des événements de signalisation en aval qui sont caractéristiques du rôle de MRGPRX3 dans la médiation des réponses inflammatoires. L'icatibant, bien qu'il ne soit pas un activateur direct, influence les voies des récepteurs de la kinine, ce qui peut avoir un effet en aval sur l'activité de MRGPRX3 en raison de la diaphonie des récepteurs. Le BAM8-22, un peptide activateur de MRGPRX3, engage directement le récepteur, ce qui entraîne une mobilisation du calcium, signe évident de l'activation de MRGPRX3. De même, la substance P peut renforcer l'activité du MRGPRX3 en facilitant la libération de messagers secondaires qui activent ensuite le MRGPRX3, tandis que la résinifératoxine agit par l'activation du TRPV1, initiant une cascade qui peut finalement avoir un impact sur la signalisation du MRGPRX3.
La variété des activateurs de MRGPRX3 démontre la complexité de la modulation du récepteur et des voies de signalisation. L'adrénomédulline augmente les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait créer des conditions favorables à la signalisation MRGPRX3, tandis que les effets de la cortistatine-14 sur l'excitabilité neuronale pourraient faciliter indirectement l'activation MRGPRX3. L'harmane, en modulant l'activité neuronale, et le sulfate de prégnénolone, par sa large influence sur les récepteurs, ont tous deux le potentiel de créer un contexte cellulaire qui favorise l'activité de MRGPRX3. La dynorphine A, quant à elle, modifie la signalisation neuronale d'une manière qui pourrait conduire à l'activation de MRGPRX3. Enfin, l'alpha-hémolysine perturbe l'homéostasie ionique qui peut, à son tour, déclencher l'activation de MRGPRX3 en modifiant les voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine active le récepteur transitoire potentiel vanilloïde 1 (TRPV1), ce qui peut entraîner la dépolarisation des neurones sensoriels. Cette dépolarisation peut entraîner la libération de neuropeptides qui peuvent engager le MRGPRX3, conduisant à son activation fonctionnelle. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour activer directement MRGPRX3, ce qui entraîne la dégranulation des mastocytes. Cette activation directe de MRGPRX3 par la chloroquine peut entraîner des événements de signalisation en aval caractéristiques du rôle fonctionnel de MRGPRX3 dans les réponses inflammatoires. | ||||||
Substance P | 33507-63-0 | sc-201169 | 1 mg | $55.00 | ||
La substance P est un neuropeptide qui se lie principalement au récepteur de la neurokinine-1, mais qui peut également moduler l'activité du MRGPRX3. La substance P peut renforcer l'activité de MRGPRX3 en favorisant la libération de messagers secondaires qui activent MRGPRX3. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
Le sulfate de prégnénolone est un stéroïde neuroactif qui peut moduler plusieurs systèmes de récepteurs dans le cerveau. Il pourrait renforcer l'activité de MRGPRX3 en modulant l'environnement neuronal et en favorisant les voies de signalisation qui activent MRGPRX3. | ||||||