Inhibiteurs mPRδ

Les inhibiteurs mPRδ courants comprennent, entre autres, la progestérone CAS 57-83-0 et la mifépristone CAS 84371-65-3.

Les inhibiteurs chimiques du mPRδ comprennent un spectre de composés qui fonctionnent principalement comme des antagonistes du récepteur de la progestérone, auquel appartient le mPRδ. La progestérone, le ligand naturel, active normalement le mPRδ; cependant, la présence d'antagonistes synthétiques tels que la RU486 (mifépristone) et l'onapristone peut empêcher cette activation. Ces produits chimiques exercent leur effet inhibiteur en se liant au domaine de liaison au ligand du mPRδ, entravant ainsi l'interaction entre le récepteur et son ligand de progestérone endogène. De même, la télapristone et le tanaproget, par leur activité anti-progestative, se lient à mPRδ d'une manière qui n'active pas le récepteur, inhibant ainsi l'action qui serait autrement stimulée par la progestérone.

En outre, la lilopristone, l'aglepristone et l'ulipristal parviennent à inhiber le mPRδ en agissant comme des antagonistes compétitifs, garantissant que l'hormone naturelle n'entre pas en contact avec le récepteur. Cette compétition sur le site du récepteur est un mécanisme commun par lequel ces produits chimiques renforcent l'inhibition. L'asoprisnil et le lonaprisan inhibent également le mPRδ en se liant sélectivement au récepteur, ce qui l'empêche d'initier la signalisation en aval qui aboutirait à l'activation. Le Vilaprisan fonctionne selon un principe antagoniste similaire, empêchant le récepteur d'être activé par des ligands naturels. Chacun de ces produits chimiques, en se liant au récepteur ou en l'affectant de manière spécifique, garantit que le mPRδ reste dans un état inactif, incapable de remplir son rôle en réponse à la liaison de la progestérone.