Inhibiteurs mPRα

Les inhibiteurs mPRα courants comprennent, entre autres, le PHTPP CAS 805239-56-9, la mifépristone CAS 84371-65-3, l'acétate d'ulipristal CAS 126784-99-4, le GSK 4716 CAS 101574-65-6 et l'ICI 182,780 CAS 129453-61-8.

Les inhibiteurs du mPRα constituent une classe de composés conçus pour moduler sélectivement l'activité du récepteur membranaire de la progestérone alpha (mPRα). Parmi ces inhibiteurs, le PHTPP et le G-15 se distinguent en tant qu'antagonistes directs, ciblant spécifiquement le mPRα et empêchant son activation. Ces composés exercent leurs effets en interférant avec le site de liaison au ligand de mPRα, inhibant ainsi les événements de signalisation en aval. Outre les inhibiteurs directs, plusieurs composés modulent indirectement l'activité du mPRα en ciblant des voies de signalisation connexes. La mifépristone, un anti-progestatif bien connu, influence le mPRα par ses actions sur les récepteurs de la progestérone, perturbant les effets en aval de l'activation du mPRα. L'antagoniste II des récepteurs de la progestérone, l'UPA (acétate d'ulipristal) et le GSK4716 entrent également dans cette catégorie, en exerçant leurs effets sur les récepteurs de la progestérone et le GPER, ce qui a un impact sur les voies de signalisation interconnectées associées au mPRα.

Le tamoxifène et l'ICI 182,780 (Fulvestrant), deux modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes, influencent indirectement l'activité du mPRα en modulant la signalisation médiée par les récepteurs d'œstrogènes. G15, AG-205, CGP 42112 et G-36, qui ciblent tous le GPER et le GPR30, contribuent à la modulation de l'activité mPRα par des voies en aval communes. Cette classe diversifiée d'inhibiteurs de mPRα offre aux chercheurs une boîte à outils complète pour étudier le rôle de mPRα dans les processus cellulaires, y compris son implication dans la biologie de la reproduction et ses implications potentielles dans diverses conditions physiopathologiques. Le contrôle précis offert par ces inhibiteurs permet de mieux comprendre la fonction de mPRα dans le réseau complexe de la signalisation des hormones stéroïdiennes.