Inhibiteurs motilin

Les inhibiteurs courants de la motiline comprennent, entre autres, l'azithromycine CAS 83905-01-5, le métoclopramide CAS 364-62-5, la dompéridone CAS 57808-66-9, le cisapride CAS 81098-60-4 et le maléate de tégasérode CAS 189188-57-6.

Les inhibiteurs de la motiline constituent une classe variée de composés chimiques conçus pour cibler et réguler l'activité biologique de la motiline, une hormone gastro-intestinale principalement responsable de la régulation de la contraction des muscles lisses dans le tractus gastro-intestinal supérieur. La motiline, une hormone peptidique composée de 22 acides aminés, est principalement synthétisée et libérée par les cellules entérochromaffines situées dans les muqueuses duodénale et jéjunale de l'intestin grêle. Elle joue un rôle essentiel dans l'orchestration du complexe moteur migratoire (CMM), un modèle cyclique de contractions qui balaie le tractus gastro-intestinal pendant le jeûne et entre les repas. Ces contractions servent à éliminer les particules alimentaires résiduelles et les sécrétions, à maintenir la santé de l'intestin et à inhiber la prolifération bactérienne. Cependant, une libération excessive de motiline ou un dérèglement de la signalisation de la motiline peut entraîner des troubles gastro-intestinaux caractérisés par des schémas de motilité anormaux, tels que la gastroparésie et le syndrome du côlon irritable.

Les inhibiteurs de la motiline agissent par divers mécanismes pour moduler ou bloquer les actions de la motiline dans le système gastro-intestinal. En général, ils interagissent avec les récepteurs de la motiline situés sur les cellules musculaires lisses du tractus gastro-intestinal. Ces récepteurs se trouvent principalement dans l'estomac, le duodénum et la partie supérieure de l'intestin grêle. En se liant à ces récepteurs, les inhibiteurs de la motiline peuvent interférer avec la capacité de l'hormone à stimuler les contractions des muscles lisses. Certains inhibiteurs, comme les antibiotiques macrolides érythromycine et azithromycine, ressemblent structurellement à la motiline et peuvent se lier à ses récepteurs, perturbant ainsi la cascade normale de signalisation hormonale. D'autres, comme le métoclopramide et la dompéridone, fonctionnent comme des antagonistes des récepteurs de la dopamine, inhibant indirectement la sécrétion de motiline en réduisant les signaux inhibiteurs sur les cellules productrices de motiline. En outre, des agents comme le cisapride, le prucalopride et le tegaserod ciblent les récepteurs de la sérotonine (5-HT) dans l'intestin, influençant indirectement la libération de motiline en modulant les voies médiées par les récepteurs 5-HT. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de la motiline jouent un rôle crucial dans la régulation de la motilité gastro-intestinale et peuvent trouver des applications dans la gestion des troubles de la motilité gastro-intestinale, bien que leurs utilisations sortent du cadre de cette description.