Inhibiteurs Mms2

Les inhibiteurs courants de Mms2 comprennent, entre autres, MLN 4924 CAS 905579-51-3, NSC697923 CAS 343351-67-7 et MLN7243 CAS 1450833-55-2.

Les inhibiteurs de Mms2 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interférer spécifiquement avec la fonction de Mms2, également connue sous le nom de Ubc13. Mms2 fait partie intégrante du système de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine (E2), un mécanisme cellulaire fondamental responsable de l'orchestration de la dégradation des protéines et des voies de réparation de l'ADN. L'objectif principal des inhibiteurs de Mms2 est de perturber l'activité enzymatique de Mms2, affectant ainsi la synthèse des chaînes de polyubiquitine liées à K63, une modification post-traductionnelle cruciale qui joue un rôle central dans la régulation de divers processus cellulaires. Ces processus englobent la réponse aux dommages de l'ADN, les cascades de signalisation intracellulaire et le trafic des protéines, entre autres. Généralement, les inhibiteurs de Mms2 réalisent leur mécanisme d'action en ciblant le site actif ou l'interface de liaison de Mms2, inhibant ainsi son interaction avec l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine Uev1a (également connue sous le nom d'Ube2V1).

Cette interaction entre Mms2 et Uev1a est indispensable pour le transfert de motifs d'ubiquitine sur des substrats cibles spécifiques, aboutissant à la formation de chaînes de polyubiquitine liées à K63. La perturbation de cette interaction par les inhibiteurs de Mms2 entrave par conséquent la synthèse de ces chaînes de polyubiquitine spécifiques, qui servent de signaux moléculaires vitaux dans la réparation de l'ADN et d'autres processus cellulaires critiques. Par conséquent, l'inhibition de Mms2 conduit à l'accumulation de lésions non réparées de l'ADN, à une perturbation de la signalisation cellulaire et, éventuellement, à l'activation des voies d'arrêt du cycle cellulaire ou d'apoptose, en fonction du degré de dommage de l'ADN. Les inhibiteurs de Mms2 sont des outils de recherche inestimables, qui permettent aux scientifiques d'explorer le rôle des chaînes de polyubiquitine liées à K63 dans divers contextes cellulaires et de mieux comprendre la biologie fondamentale de l'ubiquitination. Grâce à leur utilisation, les chercheurs sont en mesure de disséquer les interactions complexes protéine-protéine et d'élucider les voies de transduction du signal, mettant ainsi en lumière les implications plus larges de cette modification de l'ubiquitine dans divers contextes cellulaires.