Inhibiteurs MLL3
Les inhibiteurs courants de MLL3 comprennent, entre autres, l'UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diméthyléthyl)-1H-benzimidazol-2-yl]éthyl]cyclobutyl](1-méthyléthyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-Chlorophényl)-2,3,9-triméthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine-6-yl)-N-(4-hydroxyphényl)acétamide CAS 202590-98-5 et SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
MLL3, également connue sous le nom de mixed-lineage leukemia 3, est un membre de la famille MLL (mixed-lineage leukemia) des histones lysine méthyltransférases. Ces enzymes jouent un rôle essentiel dans la régulation épigénétique de l'expression des gènes en catalysant la méthylation des protéines histones, en particulier la lysine 4 de l'histone H3 (H3K4), une modification associée à l'activation transcriptionnelle. MLL3 participe au dépôt de marques de mono-, di- et triméthylation sur H3K4, qui contribuent à la formation d'états chromatiniens permissifs sur le plan transcriptionnel, nécessaires à l'activation de programmes d'expression génique essentiels à divers processus cellulaires, notamment le développement, la différenciation et la prolifération. En tant que régulateur épigénétique clé, MLL3 exerce ses fonctions en s'associant à des complexes régulateurs de la transcription et à des enzymes modifiant la chromatine, orchestrant le contrôle spatial et temporel précis des modèles d'expression génique requis pour une fonction cellulaire normale.
L'inhibition de l'activité de MLL3 peut être obtenue par divers mécanismes qui perturbent sa fonction catalytique, ses interactions protéine-protéine ou sa localisation subcellulaire. Une stratégie courante consiste à développer des inhibiteurs à petites molécules qui ciblent le domaine catalytique SET de la MLL3, bloquant ainsi son activité de méthyltransférase et perturbant le dépôt de marques de méthyle sur l'histone H3. En outre, l'inhibition des interactions protéine-protéine essentielles à la formation de complexes fonctionnels contenant MLL3 peut perturber son recrutement sur les gènes cibles et la modification de la chromatine qui s'ensuit. En outre, la modulation des voies de signalisation en amont ou des modifications post-traductionnelles qui régulent l'activité de MLL3 peut également constituer un moyen d'inhibition efficace. En interférant avec la régulation épigénétique de l'expression génétique médiée par MLL3, les stratégies d'inhibition offrent des possibilités d'étudier les conséquences fonctionnelles de la dysrégulation de MLL3 et d'explorer les interventions ciblant les maladies associées à MLL3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Double inhibiteur des histones méthyltransférases (HMT) G9a et GLP, influençant la méthylation des histones et le remodelage de la chromatine. L'UNC1999 peut potentiellement moduler l'activité de MLL3 en affectant le paysage épigénétique et les modifications des histones liées à la fonction de MLL3. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Inhibiteur DOT1L (DOT1-like) ciblant la méthylation de la lysine 79 de l'histone H3 (H3K79). EPZ-5676 peut influencer indirectement MLL3 en affectant une voie partagée impliquée dans la méthylation des histones, modulant potentiellement l'expression des gènes dépendant de MLL3. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inhibiteur de l'enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) influençant la méthylation des histones. GSK126 cible EZH2, affectant potentiellement la triméthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27) et modulant indirectement l'activité de MLL3 par le biais de la régulation épigénétique. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Inhibiteur de la protéine bromodomaine et extraterminale (BET) affectant le remodelage de la chromatine. OTX015 cible les protéines BET, modulant potentiellement l'activité de MLL3 en influençant le recrutement de MLL3 dans des régions chromatiniennes spécifiques et en altérant les modifications des histones. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Protéine de liaison au CREB (CBP) et inhibiteur de la bromodomaine p300 affectant l'acétylation des histones. SGC-CBP30 peut moduler indirectement MLL3 en influençant les schémas d'acétylation des histones et la structure de la chromatine associés à la régulation des gènes dépendant de MLL3. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Inhibiteur d'EZH2 affectant la méthylation des histones. GSK343 cible EZH2, ce qui peut avoir une influence indirecte sur MLL3 en modifiant la triméthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27) et la régulation épigénétique des gènes cibles partagés. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) ciblant le facteur associé à p300/CBP (PCAF). Le C646 peut potentiellement moduler l'activité de MLL3 en affectant les schémas d'acétylation des histones associés à l'expression génique et au remodelage de la chromatine dépendant de MLL3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de la protéine BET affectant la structure de la chromatine. JQ1 cible les protéines BET, influençant potentiellement l'activité de MLL3 en modulant le recrutement de MLL3 dans des régions spécifiques de la chromatine et en modifiant les modifications des histones associées aux processus dépendant de MLL3. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
Inhibiteur de la protéine BET influençant la structure de la chromatine. CPI-203 cible les protéines BET, modulant potentiellement l'activité de MLL3 en affectant le recrutement de MLL3 dans des régions chromatiniennes spécifiques et en modifiant les modifications des histones associées aux processus dépendant de MLL3. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
G9a et GLP inhibiteur d'histone méthyltransférase affectant la méthylation des histones. L'UNC0638 peut potentiellement moduler l'activité de MLL3 en influençant le paysage épigénétique et les modifications des histones associées à la régulation des gènes dépendant de MLL3. | ||||||