MLL3 Activateurs

Les activateurs MLL3 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le RG 108 CAS 48208-26-0, la génistéine CAS 446-72-0, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et l'adémétionine CAS 29908-03-0.

Les activateurs de MLL3 sont une catégorie de molécules qui renforcent l'activité biologique de l'enzyme MLL3, un type d'histone méthyltransférase qui cible spécifiquement la position lysine 4 sur l'histone H3 (H3K4). Cette classe chimique est variée et comprend divers composés qui peuvent moduler la fonction de l'enzyme en interagissant directement avec son site catalytique ou en affectant indirectement son expression ou le recrutement de facteurs supplémentaires nécessaires à son activité. Ces activateurs peuvent aller de petites molécules organiques à des produits naturels plus complexes et peuvent inclure des composés synthétiques conçus pour interagir spécifiquement avec MLL3. Ils agissent en influençant le paysage épigénétique, entraînant souvent des changements dans la structure de la chromatine qui facilitent l'expression des gènes. En modifiant l'état de méthylation des histones, les activateurs de MLL3 peuvent avoir un impact profond sur l'activité transcriptionnelle des gènes sous l'influence de l'enzyme.

Le mode d'action des activateurs de MLL3 n'est pas unique; certains peuvent se lier au domaine SET de MLL3, qui est responsable de son activité de méthyltransférase, stabilisant l'enzyme dans une conformation active. D'autres peuvent augmenter l'activité de MLL3 en inhibant les régulateurs négatifs ou en modulant la disponibilité de substrats tels que la S-adénosylméthionine, le donneur de méthyle utilisé par MLL3 dans le processus de méthylation. En outre, les molécules qui affectent les niveaux cellulaires de MLL3, que ce soit en stabilisant l'ARNm, en favorisant la traduction ou en inhibant la dégradation de la protéine, peuvent également être considérées comme des activateurs. Ces composés affectent souvent le réseau complexe d'interactions protéine-protéine dans lequel MLL3 s'engage à l'intérieur de la cellule, modulant ainsi indirectement son activité. Bien que les effets précis des activateurs de MLL3 puissent dépendre du type de cellule et du contexte, leur rôle général est de réguler à la hausse l'activité de MLL3 et, par conséquent, d'influencer la régulation épigénétique de l'expression des gènes.