MLK4 Activateurs

Les activateurs MLK4 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le fluorure de sodium CAS 7681-49-4.

Les activateurs de MLK4 sont des composés qui stimulent directement ou indirectement l'activité fonctionnelle de MLK4. Nombre de ces composés agissent par le biais de voies impliquant l'AMPc et la PKA. La forskoline, l'épinéphrine, l'isoprotérénol, le fluorure de sodium, la PGE2, la dopamine, le glucagon et la pilocarpine stimulent tous la production d'AMPc, soit directement, soit par l'activation de récepteurs couplés à la protéine G. L'AMPc accrue peut activer la PKA, ce qui conduit à la phosphorylation de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de MLK4. Ceci met en évidence le rôle central de la voie AMPc-PKA dans l'activation de MLK4 et la façon dont divers composés peuvent converger vers cette voie pour influencer l'activité de MLK4.

D'autre part, le Rolipram, l'IBMX et le Cilostazol agissent en inhibant les enzymes phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et augmentant ainsi ses niveaux. Il en résulte une activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer MLK4. Il est intéressant de noter que le H-89, un inhibiteur de la PKA, peut indirectement conduire à l'activation de MLK4 en déclenchant des mécanismes compensatoires pour restaurer l'activité de la PKA. Cela souligne l'importance du maintien de l'équilibre délicat de la voie AMPc-PKA dans les cellules et la façon dont sa perturbation peut entraîner des changements dans l'activité de MLK4. Par conséquent, ces activateurs de MLK4, malgré la diversité de leurs structures et de leurs cibles primaires, renforcent en fin de compte l'activité de MLK4 en modulant la voie AMPc-PKA.