Inhibiteurs MKP-3
Les inhibiteurs courants de la MKP-3 comprennent, sans s'y limiter, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SCH 58261 CAS 160098-96-4, Salubrinal CAS 405060-95-9, Triptolide CAS 38748-32-2 et Genistein CAS 446-72-0.
Les inhibiteurs de MKP-3 appartiennent à une classe chimique spécifique qui cible l'enzyme MAPK phosphatase-3, également connue sous le nom de phosphatase 6 à double spécificité (DUSP6). Cette enzyme joue un rôle essentiel dans les voies de signalisation complexes au sein de la cellule, en particulier celles associées aux MAPK. La cascade de signalisation MAPK fait partie intégrante de la régulation de divers processus cellulaires tels que la croissance, la différenciation, l'apoptose et les réponses immunitaires. Les inhibiteurs de la MKP-3 agissent en se liant au site actif de l'enzyme MKP-3, entravant ainsi son activité phosphatase. Cette inhibition entraîne des altérations dans la déphosphorylation des MAPK, ce qui modifie les processus de transduction du signal. D'un point de vue structurel, les inhibiteurs de la MKP-3 comprennent généralement un échafaudage central qui interagit avec le domaine catalytique de l'enzyme, facilitant la formation de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes. Cette interaction perturbe la configuration tridimensionnelle du site actif de l'enzyme, entravant sa capacité à déphosphoryler efficacement les MAPK cibles. Le développement d'inhibiteurs de la MKP-3 implique une compréhension approfondie de la structure cristalline de l'enzyme et de son comportement dynamique au cours de la catalyse. Cette connaissance structurelle guide la conception rationnelle de composés ayant une affinité de liaison et une sélectivité optimales pour MKP-3.
L'exploration des inhibiteurs de MKP-3 est alimentée par leur capacité à moduler des voies de signalisation spécifiques impliquées dans diverses conditions physiologiques et pathologiques. Les chercheurs étudient activement ces inhibiteurs en tant qu'outils précieux pour déchiffrer les complexités des réseaux de signalisation MAPK et mettre en lumière leur rôle dans les processus cellulaires. La diversité structurelle de la classe des inhibiteurs de la MKP-3 permet d'affiner des propriétés telles que la puissance, la sélectivité et la pharmacocinétique, ouvrant ainsi la voie au développement de composés innovants à des fins de recherche.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
Le NSC 95397 agit comme un inhibiteur de MKP-3, qui se distingue par son interaction sélective avec les phosphatases cibles. Ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions électrostatiques uniques, favorisant les changements de conformation qui modifient l'activité enzymatique. En tant qu'halogénure d'acide, il présente une réactivité élevée, permettant une acylation rapide des sites nucléophiles, ce qui peut conduire à la formation d'intermédiaires stables. Cette spécificité dans la reconnaissance moléculaire souligne son potentiel pour ajuster finement les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
L'URMC-099 fonctionne comme un inhibiteur de la MKP-3, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène spécifiques et des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente un profil cinétique unique, permettant un début d'action rapide grâce à sa grande électrophilie en tant qu'halogénure d'acide. Sa réactivité facilite la formation de complexes transitoires, qui peuvent moduler les cascades de signalisation en aval, soulignant son rôle complexe dans la régulation cellulaire. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Ce composé fonctionne comme un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine et il a été découvert qu'il inhibe la MKP - la recherche s'est concentrée sur son potentiel pour traiter des troubles neurologiques comme la maladie de Parkinson. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique, le salubrinal a également été suggéré pour inhiber la MKP. Cette inhibition pourrait avoir un effet sur les voies MAPK impliquées dans l'inflammation. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Dérivé de la vigne "Thunder God", le triptolide a montré des propriétés anti-inflammatoires et anticancéreuses. On pense qu'il exerce ses effets en partie en inhibant la MKP-3, ce qui affecte les voies MAPK. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Un composé présent dans le soja, la génistéine, inhiberait la MKP-3, affectant les voies de signalisation MAPK liées au cancer et à d'autres maladies. | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
Bien qu'il soit principalement reconnu comme un inhibiteur sélectif de ERK1/2, l'ulixertinib inhibe également MKP - il a été exploré comme agent anticancéreux potentiel. | ||||||