Inhibiteurs MKP-1

Les inhibiteurs courants de la MKP-1 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, la Dexaméthasone CAS 50-02-2, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

La protéine kinase activée par les mitogènes phosphatase-1 (MKP-1), également connue sous le nom de phosphatase à double spécificité 1 (DUSP1), est une enzyme cruciale dans les processus de signalisation cellulaire. Elle appartient à la famille des phosphatases à double spécificité (DUSP), qui se caractérise par sa capacité à déphosphoryler les résidus thréonine et tyrosine des protéines cibles. Plus précisément, MKP-1 sert de régulateur négatif des voies de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), y compris les voies de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK), de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) et de la MAPK p38. En déphosphorylant et en inactivant ces MAPK, MKP-1 joue un rôle essentiel dans le contrôle des réponses cellulaires à divers stimuli et facteurs de stress, tels que l'inflammation, le stress oxydatif et les facteurs de croissance.

Les inhibiteurs de MKP-1 sont des composés chimiques conçus pour atténuer l'activité de MKP-1, modulant ainsi les voies de signalisation des MAPK. Étant donné le rôle central de MKP-1 dans de nombreux processus cellulaires, son inhibition peut conduire à une signalisation MAPK renforcée ou prolongée, ce qui peut avoir des effets profonds sur la prolifération, la différenciation et la survie des cellules, ainsi que sur les réponses au stress. Le développement d'inhibiteurs de la MKP-1 nécessite souvent une connaissance approfondie de la structure de l'enzyme, de la spécificité du substrat et des mécanismes de régulation. Ces inhibiteurs ciblent généralement le site actif de la MKP-1 ou interfèrent avec son interaction avec les MAPK, empêchant ainsi la déphosphorylation et l'inactivation des kinases.