Inhibiteurs Mig-6

Les inhibiteurs de Mig-6 courants comprennent, entre autres, le Gefitinib CAS 184475-35-2, l'Erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le Lapatinib CAS 231277-92-2, l'Afatinib-d4 CAS 850140-72-6 et l'Osimertinib CAS 1421373-65-0.

Les inhibiteurs de Mig-6 en tant que classe spécifique ne sont pas établis, étant donné que les inhibiteurs chimiques directs de Mig-6 ne sont pas bien connus. Cependant, les composés énumérés ci-dessus sont principalement des inhibiteurs ou des modulateurs de la voie du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), dont Mig-6 fait partie en tant que régulateur de rétroaction. En ciblant la signalisation de l'EGFR, ces composés peuvent indirectement influencer l'activité de Mig-6 ou son rôle dans les processus cellulaires. Mig-6 fonctionne comme un régulateur de rétroaction négative dans la voie de signalisation EGFR, qui joue un rôle crucial dans la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. La dérégulation de la signalisation EGFR est impliquée dans divers cancers, et Mig-6 joue un rôle dans la modulation de cette voie, contribuant parfois à la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR dans le traitement du cancer. Les composés mentionnés sont principalement des inhibiteurs de petites molécules ou des anticorps monoclonaux ciblant l'EGFR. Les inhibiteurs de petites molécules comme le Gefitinib, l'Erlotinib et l'Osimertinib agissent en se liant au domaine tyrosine kinase de l'EGFR, en inhibant sa phosphorylation et la signalisation qui s'ensuit. Les anticorps monoclonaux tels que le Cetuximab et le Panitumumab se lient au domaine extracellulaire de l'EGFR, empêchant son activation par le facteur de croissance épidermique (EGF) et les ligands apparentés.

En inhibant l'EGFR, ces composés peuvent modifier les mécanismes de régulation en retour dans lesquels Mig-6 est impliqué. Par exemple, l'inhibition de l'EGFR module l'expression ou l'activité de Mig-6, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires à la signalisation de l'EGFR. Ces agents ciblant l'EGFR sont principalement utilisés dans le contexte du cancer, en particulier dans les tumeurs présentant une signalisation EGFR hyperactive ou mutée. La relation entre ces composés et Mig-6 est un domaine de recherche en cours, en particulier pour comprendre comment la régulation en retour par Mig-6 affecte l'efficacité des inhibiteurs de l'EGFR.