Date published: 2025-9-13

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Inhibiteurs mGluR-3

Les inhibiteurs courants du mGluR-3 comprennent notamment le LY 341495 CAS 201943-63-7, le (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, l'E4CPG CAS 170846-89-6, le sel disodique du (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 et le (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.

Les inhibiteurs du mGluR-3 sont une classe de composés qui ciblent et inhibent sélectivement l'activité du récepteur métabotropique du glutamate 3 (mGluR3). Ce récepteur est l'un des sous-types de récepteurs du groupe II des récepteurs métabotropiques du glutamate, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) répondant au neurotransmetteur glutamate. Le mGluR3 est principalement exprimé dans le système nerveux central et participe à la modulation de la neurotransmission, de la plasticité synaptique et de la neuroprotection par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires. Les inhibiteurs de mGluR3 sont conçus pour se lier à ce récepteur et réduire son activité, diminuant ainsi les événements de signalisation en aval médiés par le récepteur. Le développement de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction du récepteur, nécessitant des interactions moléculaires précises pour garantir la sélectivité et l'efficacité du ciblage du mGluR3 sans affecter les autres récepteurs du glutamate.

L'architecture chimique des inhibiteurs du mGluR-3 est variée, différents échafaudages étant explorés pour parvenir à l'inhibition souhaitée du récepteur. Ces composés comportent généralement des groupes fonctionnels qui leur permettent d'interagir avec des sites spécifiques de la protéine mGluR3, ce qui peut impliquer une compétition avec le glutamate pour la liaison ou une modulation allostérique du récepteur pour réduire sa réactivité au neurotransmetteur. La complexité des sites actifs et allostériques du récepteur exige que les inhibiteurs du mGluR-3 présentent un degré élevé de spécificité afin d'éviter les effets hors cible sur d'autres sous-types de mGluR et GPCR.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

LY 341495

201943-63-7sc-361244
sc-361244A
1 mg
10 mg
$87.00
$219.00
1
(1)

LY 341495 est un antagoniste sélectif du mGluR-3, caractérisé par sa capacité à perturber la signalisation médiée par le récepteur. Sa structure moléculaire permet des interactions précises avec le site de liaison du récepteur, influençant les changements de conformation qui modulent les effets en aval. Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide, influençant la dynamique de libération des neurotransmetteurs. En outre, ses propriétés électroniques uniques facilitent les interactions avec des canaux ioniques spécifiques, influençant potentiellement l'excitabilité neuronale.

(RS)-CPPG

183364-82-1sc-203448
sc-203448A
5 mg
25 mg
$408.00
$1224.00
1
(0)

Le (RS)-CPPG agit comme un agoniste sélectif du mGluR-3, présentant une capacité unique à renforcer l'activité du récepteur. Sa conformation structurelle permet une liaison efficace, favorisant la dimérisation du récepteur et l'activation subséquente des cascades de signalisation intracellulaire. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un début progressif qui conduit à une modulation soutenue de la transmission synaptique. En outre, ses caractéristiques hydrophiles peuvent influencer la perméabilité des membranes et la localisation des récepteurs, ce qui a un impact supplémentaire sur la communication neuronale.

E4CPG

170846-89-6sc-205943
sc-205943A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

L'E4CPG est un modulateur sélectif du mGluR-3, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations du récepteur. Ce composé facilite les interactions allostériques, augmentant l'affinité du récepteur pour les ligands endogènes. Son profil cinétique révèle une phase de liaison initiale rapide suivie d'un engagement prolongé, qui peut influencer les voies de signalisation en aval. Les propriétés physicochimiques distinctes du composé, notamment sa solubilité et sa lipophilie, jouent un rôle crucial dans sa dynamique d'interaction avec les membranes cellulaires et les complexes de récepteurs.

(RS)-MCPG disodium salt

1303994-09-3sc-358840
10 mg
$160.00
(0)

Le sel disodique de (RS)-MCPG agit comme un antagoniste sélectif du mGluR-3, présentant une capacité unique à perturber l'activation du récepteur. Son affinité de liaison est influencée par des interactions électrostatiques spécifiques, qui modulent la dynamique du récepteur. Le composé présente un comportement cinétique biphasique, ce qui permet d'obtenir des effets immédiats et durables sur la signalisation des récepteurs. En outre, sa nature hydrophile améliore sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui facilite une interaction efficace avec les récepteurs membranaires.

(RS)-MCPG

146669-29-6sc-202325
5 mg
$134.00
(0)

Le (RS)-MCPG est un modulateur sélectif du mGluR-3, caractérisé par sa capacité à modifier la conformation du récepteur par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une influence allostérique unique, qui a un impact sur les voies de signalisation en aval. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide suivi d'une dissipation progressive, ce qui permet une régulation nuancée de l'activité du récepteur. Les caractéristiques polaires du composé contribuent à sa compatibilité avec divers systèmes biologiques, améliorant son interaction avec les protéines cibles.

(S)-MCPG

150145-89-4sc-202329
sc-202329A
5 mg
25 mg
$143.00
$945.00
(0)

Le (S)-MCPG est un antagoniste sélectif du mGluR-3, qui se distingue par sa capacité à perturber la dimérisation du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques. Ce composé influence la signalisation calcique intracellulaire, modulant la dynamique de la transmission synaptique. Sa stéréochimie unique permet une affinité de liaison précise, ce qui se traduit par un profil pharmacocinétique distinct qui favorise une inhibition soutenue des récepteurs. En outre, ses propriétés de solubilité facilitent un engagement efficace avec les protéines associées à la membrane, ce qui renforce sa polyvalence fonctionnelle.

LY 341495 disodium salt

sc-362765
sc-362765A
1 mg
10 mg
$112.00
$177.00
(0)

Le sel disodique de LY 341495 agit comme un antagoniste sélectif du mGluR-3, caractérisé par sa capacité à interférer avec les voies de signalisation médiées par le glutamate. Ce composé présente une cinétique de liaison unique, permettant une dissociation rapide du récepteur, ce qui peut influencer les cascades de signalisation en aval. Sa structure moléculaire distincte améliore son interaction avec les bicouches lipidiques, ce qui favorise une absorption cellulaire efficace. En outre, sa nature ionique contribue à sa solubilité, facilitant les interactions avec diverses biomolécules.

trans-1,2-homo-ACPD

sc-208456
5 mg
$33.00
(0)

Le trans-1,2-homo-ACPD est un agoniste puissant du mGluR-3, qui présente une capacité unique à moduler l'activité des récepteurs du glutamate. Sa conformation structurelle permet une liaison sélective, déclenchant des voies de signalisation intracellulaires spécifiques qui influencent l'excitabilité neuronale. La stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans l'affinité du récepteur, tandis que ses caractéristiques hydrophiles améliorent sa solubilité dans les environnements aqueux, favorisant des interactions cellulaires efficaces et la modulation de la signalisation.

α-Benzylquisqualic acid

sc-221178
sc-221178A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
(0)

L'acide α-benzylquisqualique agit comme un agoniste sélectif du mGluR-3, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques avec les sites récepteurs. La disposition spatiale unique de ce composé facilite un changement de conformation du récepteur, entraînant des cascades de signalisation distinctes en aval. Sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui permet une absorption cellulaire rapide et une modulation efficace de la dynamique de la transmission synaptique.

PCCG-4

sc-222130
sc-222130A
1 mg
5 mg
$48.00
$251.00
(0)

Le PCCG-4 est un agoniste sélectif du mGluR-3 caractérisé par sa capacité unique à former des interactions électrostatiques stables avec les domaines du récepteur. Ce composé présente une conformation tridimensionnelle distinctive qui favorise l'activation du récepteur par modulation allostérique. Ses caractéristiques hydrophobes contribuent à renforcer l'interaction avec les bicouches lipidiques, ce qui facilite l'engagement efficace des récepteurs et influence les voies de signalisation intracellulaires. La cinétique de sa liaison suggère un début d'action rapide, soulignant son potentiel de modulation dynamique des récepteurs.