Mer Activateurs

Les activateurs Mer courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les activateurs Mer sont une série d'entités chimiques qui servent à amplifier l'activité de la protéine Mer par le biais de conduits de signalisation cellulaire divers mais spécifiques. La forskoline, en catalysant une augmentation de l'AMPc intracellulaire, active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle des substrats qui peuvent directement augmenter l'activité des voies de signalisation Mer. L'IBMX complète cette action en inhibant la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA et prolongeant son effet positif sur l'activité de Mer. L'épigallocatéchine gallate contribue à cette tapisserie réglementaire en bloquant de multiples kinases, diminuant ainsi la signalisation compétitive et potentialisant par inadvertance les voies dans lesquelles Mer joue un rôle central. L'inhibiteur PI3K LY294002 et l'inhibiteur MEK U0126 manipulent leurs voies respectives, modulant le trafic de signaux pour favoriser l'implication de Mer, tandis que le PMA engage la PKC dans une capacité similaire, renforçant encore l'influence sur la sphère opérationnelle de Mer.

Poursuivant cette symphonie chimique orchestrée, la sphingosine-1-phosphate mobilise des mécanismes de signalisation lipidique qui se croisent avec le domaine de Mer, renforçant subtilement sa participation fonctionnelle. L'A23187 et la Thapsigargin exploitent toutes deux le potentiel régulateur du calcium intracellulaire pour amplifier les voies dans lesquelles Mer est impliqué, l'A23187 facilitant l'influx de calcium en tant qu'ionophore et la Thapsigargin empêchant la séquestration du calcium en ciblant la pompe SERCA. L'inhibition sélective de la MAPK p38 par le SB203580 réoriente l'équilibre de la signalisation, favorisant par inadvertance un environnement propice à l'activation de Mer. L'inhibition de la tyrosine kinase par la génistéine libère les voies de Mer d'une phosphorylation compétitive, augmentant par inadvertance l'activité de Mer. Parallèlement, le large spectre d'inhibition des kinases de la staurosporine pourrait supprimer les kinases qui, autrement, tempéreraient l'engagement des voies de Mer, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Mer par le biais d'un mécanisme d'action affiné.