Mer激活剂

常见的 Mer 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

Mer 激活剂是一系列化学实体，可通过各种特定的细胞信号管道增强 Mer 蛋白的活性。佛司可林通过催化细胞内 cAMP 的增加，激活蛋白激酶 A (PKA)，进而使底物磷酸化，从而直接增强 Mer 信号通路的活性。IBMX 通过抑制 cAMP 降解来补充这一作用，从而维持 PKA 的活化并延长其对 Mer 活性的积极影响。表没食子儿茶素没食子酸酯通过阻滞多种激酶，从而减少竞争性信号传导，并无意中增强了以 Mer 为中心的信号传导途径，从而促进了这一调控机制。PI3K抑制剂LY294002和MEK抑制剂U0126操纵着各自的通路，调节信号传输以促进Mer的参与。

1-磷酸肾上腺素（Sphingosine-1-phosphate）继续演奏着这一精心策划的化学交响乐，它调动了与 Mer 的领域交叉的脂质信号机制，巧妙地增强了 Mer 的功能参与。A23187 和 Thapsigargin 都利用细胞内钙的调控潜力来扩大 Mer 参与的途径，其中 A23187 作为一种离子诱导剂促进钙离子流入，而 Thapsigargin 则通过靶向 SERCA 泵阻碍钙离子螯合。SB203580 对 p38 MAPK 的选择性抑制改变了信号平衡，无意中营造了有利于 Mer 激活的环境。染料木素的酪氨酸激酶抑制作用解除了 Mer 通路的竞争性磷酸化，无意中增强了 Mer 的活性。与此同时，Staurosporine 广泛的激酶抑制谱可能会抑制激酶，否则就会抑制 Mer 的通路参与，从而通过完善的作用机制间接增强 Mer 的功能活性。