Inhibiteurs megalin

Les inhibiteurs courants de la mégaline comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, la chloroquine CAS 54-05-7, l'amiloride CAS 2609-46-3, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2 et le dihydrate de phloridzine CAS 7061-54-3.

Les inhibiteurs de mégaline ciblent et modulent l'activité de la protéine mégaline, également connue sous le nom de LRP2 (Low-Density Lipoprotein Receptor-Related Protein 2). La mégaline est un grand récepteur endocytique multiligand exprimé à la surface des cellules de divers tissus, en particulier dans les tubules proximaux du rein et les cellules épithéliales absorbantes de l'intestin grêle. Structurellement, la mégaline est constituée de plusieurs domaines, dont une série de répétitions de type complément riches en cystéine qui lui permettent d'interagir avec de nombreux ligands et de médier leur internalisation dans les cellules par endocytose.

Les fonctions de la mégaline sont diverses et essentielles à divers processus physiologiques, principalement liés à l'absorption et au transport de ligands de l'environnement extracellulaire vers les cellules. La mégaline joue un rôle central dans la réabsorption des protéines et des nutriments essentiels dans le filtrat glomérulaire des reins, empêchant ainsi leur perte dans l'urine. Elle participe à l'absorption de molécules telles que la protéine liant la vitamine D, l'albumine et des hormones comme l'insuline, les hormones thyroïdiennes et l'hormone parathyroïdienne, entre autres. Dans l'intestin grêle, la mégaline contribue à l'absorption des nutriments alimentaires, des vitamines et d'autres composés bioactifs. En outre, la mégaline a été impliquée dans des voies de signalisation et des processus cellulaires au-delà de l'endocytose, y compris l'adhésion cellulaire, la signalisation intracellulaire et la différenciation cellulaire.