Inhibiteurs Med9

Les inhibiteurs courants de Med9 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), le (+/-)-JQ1 et le THZ1 CAS 1604810-83-4.

Les inhibiteurs de Med9 comme le Triptolide qui est un époxyde diterpénoïde qui peut perturber l'assemblage ou la fonction du complexe Mediator, affectant ainsi la fonction de Med9. Le flavopiridol et le BI-1347 sont des inhibiteurs de CDK9, qui fait partie de P-TEFb, un facteur critique pour l'élongation de la transcription que le complexe Mediator régule. I-BET151, JQ1, BRD4 Inhibitor JQ1, SGC-CBP30 et GSK2801 sont des inhibiteurs des protéines bromodomaines BET, qui reconnaissent les résidus lysine acétylés sur les queues d'histone et jouent un rôle important dans la régulation de l'expression génétique, influençant potentiellement la fonction de Med9 en modifiant le contexte chromatinien dans lequel le complexe Mediator opère.

La cortistatine A et le THZ1 ciblent respectivement CDK8 et CDK7, deux kinases associées au complexe Mediator et qui jouent un rôle important dans la régulation de la transcription en phosphorylant des composants de la machinerie de transcription, y compris le domaine C-terminal de l'ARN polymérase II. Le CX-4945, un inhibiteur de la CK2, affecte cette kinase qui peut phosphoryler les sous-unités du complexe Mediator, y compris Med9. Le pladiénolide B, en affectant le spliceosome, a le potentiel de modifier le traitement de l'ARN et indirectement le paysage transcriptionnel dans lequel Med9 est impliqué.