Inhibiteurs MCTS2

Les inhibiteurs courants du MCTS2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques des SCTM2 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec les voies de signalisation et les activités enzymatiques nécessaires à la fonction de la protéine. La staurosporine, un inhibiteur de kinase bien connu, bloque le processus de phosphorylation essentiel à l'activation des SCTM dans les voies de transduction des signaux. De même, la wortmannine et le LY294002 inhibent tous deux les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), atténuant ainsi la signalisation en aval qui devrait normalement entraîner l'activation des SCTM. En perturbant la voie PI3K, ces inhibiteurs empêchent toute cascade de signalisation impliquant les SCTM2. U0126 et PD98059 ciblent spécifiquement MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, qui est en amont de MCTS2. Leur action inhibitrice sur MEK1/2 se traduit par une diminution de l'activité de MCTS2 en raison de l'absence de signalisation en aval qui devrait normalement renforcer la fonction de MCTS2.

Dans la voie de la MAP kinase p38, le SB203580 sert d'inhibiteur sélectif, entraînant une réduction de l'activité des SCTM2 en empêchant l'influence de la kinase sur la protéine. JNK, une autre kinase qui joue un rôle dans la régulation de MCTS2, est ciblée par SP600125, qui supprime l'activité de JNK et diminue ainsi le rôle de MCTS2 dans la voie de signalisation correspondante. La rapamycine inhibe mTOR, un composant central de la voie PI3K/AKT, qui régule les SCTM2, entraînant une diminution de l'activité de la protéine. La protéine kinase C (PKC), qui module diverses voies de signalisation impliquant les SCTM2, est inhibée à la fois par le GF109203X et le Ro-31-8220, ce qui réduit l'activité fonctionnelle des SCTM2. La PP2, en tant qu'inhibiteur de la famille des kinases Src, perturbe la phosphorylation de multiples cibles, y compris celles qui régulent les MCTS2, réduisant ainsi l'activité de la protéine. Enfin, l'imatinib cible la kinase Bcr-Abl et c-Kit, qui sont impliquées dans les voies de régulation des SCTM2, et son inhibition de ces kinases entraîne une diminution de l'activité des SCTM2.