MCTS2 억제제

일반적인 MCTS2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 워트만닌 CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

MCTS2의 화학적 억제제에는 단백질의 기능에 필요한 신호 전달 경로와 효소 활동을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 잘 알려진 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 신호 전달 경로 내에서 MCTS2 활성화에 필수적인 인산화 과정을 차단합니다. 마찬가지로 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 억제하여 일반적으로 MCTS2 활성화를 초래하는 다운스트림 신호를 효과적으로 약화시킵니다. 이러한 억제제는 PI3K 경로를 방해함으로써 MCTS2와 관련된 모든 신호 전달을 방해합니다. U0126과 PD98059는 MCTS2의 상류에 있는 MAPK/ERK 경로에서 MEK1/2를 구체적으로 표적으로 삼습니다. MEK1/2에 대한 이들의 억제 작용은 일반적으로 MCTS2의 기능을 향상시키는 다운스트림 신호의 부족으로 인한 MCTS2 활성 감소로 이어집니다.

p38 MAP 키나아제 경로에서 SB203580은 선택적 억제제 역할을 하여 키나아제가 단백질에 미치는 영향을 방지함으로써 MCTS2 활성을 감소시킵니다. MCTS2의 조절에 중요한 역할을 하는 또 다른 키나아제인 JNK는 SP600125의 표적이 되며, SP600125는 JNK 활성을 억제하여 해당 신호 경로에서 MCTS2의 역할을 감소시킵니다. 라파마이신은 PI3K/AKT 경로의 핵심 구성 요소인 mTOR을 억제하여 MCTS2를 조절함으로써 단백질의 활성을 감소시킵니다. MCTS2와 관련된 다양한 신호 전달 경로를 조절하는 단백질 키나아제 C(PKC)는 GF109203X와 Ro-31-8220에 의해 모두 억제되어 MCTS2의 기능적 활성을 감소시킵니다. PP2는 Src 키나아제 계열의 억제제로서 MCTS2를 조절하는 표적을 포함한 여러 표적의 인산화를 방해하여 단백질의 활성을 감소시킵니다. 마지막으로, 이매티닙은 MCTS2를 조절하는 경로에 관여하는 Bcr-Abl 키나아제 및 c-Kit를 표적으로 하며, 이러한 키나아제를 억제하면 MCTS2의 활성이 감소합니다.