Inhibiteurs MCTP1

Les inhibiteurs courants de la MCTP1 comprennent, entre autres, le 2-APB CAS 524-95-8, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la tétracaïne CAS 94-24-6, la ryanodine CAS 15662-33-6 et le SK&F 96365 CAS 130495-35-1.

Les inhibiteurs de MCTP1 (multiple C2 and transmembrane domain containing 1) exercent leurs effets principalement par la modulation des voies de signalisation calcique, étant donné l'implication suggérée de la protéine dans ces processus intracellulaires. Une classe de ces inhibiteurs est constituée par les bloqueurs de canaux calciques qui, en empêchant l'entrée du calcium dans les cellules, entraînent indirectement une diminution de l'activité de la MCTP1. Cela est d'autant plus important que l'on pense que MCTP1 contient des domaines susceptibles de lier le calcium, ce qui indique un rôle régulateur modulé par les niveaux de calcium. De même, les inhibiteurs ciblant le récepteur de l'inositol trisphosphate peuvent perturber la signalisation calcique, affectant potentiellement la MCTP1 si son activité dépend de la transduction du signal médiée par le calcium. En outre, les composés qui inhibent les pompes à calcium ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA) entraînent des concentrations élevées de calcium cytosolique, ce qui pourrait perturber les voies de signalisation de la MCTP1 qui dépendent de l'homéostasie du calcium.

D'autres mécanismes par lesquels l'activité de la MCTP1 peut être indirectement inhibée impliquent la modulation de la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. Par exemple, les antagonistes du récepteur de la ryanodine réduisent la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique et endoplasmique, ce qui pourrait influencer la fonction de la MCTP1 si la signalisation de la protéine est liée à ces flux de calcium. Les antagonistes de la calmoduline ajoutent une autre couche de complexité, inhibant potentiellement la MCTP1 en interférant avec les processus dépendant du calcium et de la calmoduline qui pourraient être essentiels à l'expression fonctionnelle de la MCTP1. Les inhibiteurs qui affectent le cytosquelette pourraient également avoir un impact sur la MCTP1, ce qui suggère un lien possible entre l'activité de la MCTP1 et la dynamique du cytosquelette. Ce lien pourrait être important, car MCTP1 pourrait interagir avec des composants cellulaires structurels, ce qui indiquerait que son inhibition pourrait également résulter d'une altération de la fonction du cytosquelette.