MCT14 Activateurs

Les activateurs courants de la MCT14 comprennent, entre autres, l'acide éthacrynique CAS 58-54-8, l'amiodarone CAS 1951-25-3, la solution de méthylglyoxal CAS 78-98-8, le sulfoxyde de diméthyle (DMSO) CAS 67-68-5 et le Triton X-100 CAS 9002-93-1.

Les activateurs chimiques de la MCT14 comprennent une variété de composés qui engagent la protéine de différentes manières pour améliorer sa fonction de transport. L'iodométhane, par exemple, peut activer la MCT14 en alkylant ses résidus cystéine, ce qui induit probablement un changement de conformation de la protéine, entraînant l'activation de sa capacité de transport. De même, des composés comme l'acide éthacrynique interagissent avec les groupes thiols de la MCT14, entraînant des modifications structurelles qui activent la protéine. Certains activateurs agissent en modifiant l'environnement de la protéine; par exemple, l'amiodarone s'insère dans la bicouche lipidique et modifie la fluidité de la membrane, ce qui peut indirectement activer la MCT14 en optimisant le contexte membranaire pour sa fonction.

Dans la continuité du thème de l'influence de l'environnement sur l'activité de la MCT14, le sulfoxyde de diméthyle peut pénétrer dans les membranes cellulaires et modifier les structures des protéines, y compris celle de la MCT14, ce qui peut activer la protéine. Le Triton X-100, connu pour sa capacité à solubiliser les lipides membranaires, peut également activer la MCT14, peut-être en améliorant l'accessibilité de la protéine à l'intérieur de la membrane. Un autre produit chimique, le bêta-mercaptoéthanol, peut induire une activation réductrice de la MCT14 en clivant les liaisons disulfures, ce qui pourrait conduire à un réarrangement conformationnel qui déclenche l'activité de transport. En outre, la chloroquine, en augmentant le pH endosomal, peut provoquer des changements dans la MCT14 qui aboutissent à son activation. Le vérapamil, par son action sur les canaux calciques, peut indirectement conduire à l'activation de la MCT14 en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait avoir des effets en aval sur l'activité de la protéine. La progestérone, en s'intégrant dans la bicouche lipidique, modifie les propriétés membranaires d'une manière qui peut activer la MCT14. Enfin, l'orthovanadate de sodium, un inhibiteur de phosphatase, peut augmenter l'état de phosphorylation des protéines, y compris la MCT14, ce qui conduit à son activation. Chacune de ces substances chimiques interagit avec la MCT14 ou son contexte cellulaire d'une manière distincte, convergeant vers l'activation de sa fonction de transport.