MCR Activateurs

Les activateurs courants du MCR comprennent, sans s'y limiter, la corticostérone CAS 50-22-6, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la dexaméthasone CAS 50-02-2, la forskoline CAS 66575-29-9 et la curcumine CAS 458-37-7.

Le récepteur des minéralocorticoïdes (MCR) joue un rôle essentiel dans la régulation de l'équilibre électrolytique, du volume sanguin et de la pression artérielle. Faisant partie de la famille des récepteurs nucléaires, ce groupe de facteurs de transcription répond à une gamme variée de ligands, dont les hormones stéroïdiennes, les hormones thyroïdiennes et les rétinoïdes, et régit en fin de compte l'expression des gènes. Lorsqu'il est activé, le MCR peut se lier aux minéralocorticoïdes, principalement à l'aldostérone. Cette liaison influence principalement les reins, où l'activation de la MCR favorise la réabsorption du sodium et l'excrétion du potassium, jouant ainsi un rôle essentiel dans le maintien du volume et de la pression sanguins. En outre, le MR est présent dans d'autres tissus, tels que le cœur, le cerveau et le côlon, ce qui indique que son rôle dans l'organisme est multiple et ne se limite pas à l'équilibre des fluides.

La classe chimique des activateurs du MCR est conçue pour stimuler l'activité ou l'expression du récepteur des minéralocorticoïdes. Les activateurs peuvent augmenter la réponse du récepteur à son ligand naturel, l'aldostérone, ou même stimuler le récepteur directement sans la présence du ligand. Cette amplification a de profondes implications physiologiques, en particulier sur la fonction rénale et la santé cardiovasculaire. En modulant l'activité du MCR, ces activateurs permettent de mieux comprendre les rôles complexes de ce récepteur dans la santé et la maladie.