Inhibiteurs MCH-2R

Les inhibiteurs courants de la MCH-2R comprennent, entre autres, l'Atosiban CAS 90779-69-4, le SB-334867 CAS 792173-99-0, le TCS OX2 29 CAS 372523-75-6 et le (±)-SLV 319 CAS 362519-49-1.

Les inhibiteurs chimiques du récepteur 2 de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH-2R) constituent un groupe diversifié de composés qui peuvent moduler l'activité de ce récepteur par divers mécanismes. L'atosiban, en agissant comme un antagoniste des récepteurs de l'ocytocine, peut inhiber la modulation du système MCH liée à l'ocytocine, inhibant ainsi l'activité du MCH-2R. Le L-796568, en tant qu'antagoniste des récepteurs bêta-3 adrénergiques, peut perturber les voies adrénergiques qui influencent la signalisation de la MCH, entraînant une diminution de l'activité de la MCH-2R. Le BIBO3304, qui cible les récepteurs du neuropeptide Y5, peut contrecarrer la signalisation de la MCH-2R, puisque les systèmes de la MCH et du neuropeptide Y sont connus pour leur interaction, notamment dans la régulation de l'appétit.

Le SB-334867, un antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine-1, peut également influencer l'activité de la MCH-2R en inhibant l'entrée des neurones à orexine dans les neurones à MCH, réduisant ainsi la signalisation de la MCH-2R. Le JNJ-5207852, antagoniste du récepteur H3 de l'histamine, peut diminuer l'activité du MCH-2R en atténuant le tonus histaminergique global qui module la signalisation du MCH. L'Almorexant, en tant que double antagoniste des récepteurs de l'orexine, peut supprimer l'activité des récepteurs de l'orexine-1 et de l'orexine-2, ce qui entraîne une diminution de la fonction du MCH-2R. Le TCS-OX2-29, un antagoniste sélectif des récepteurs de l'orexine-2, peut perturber la modulation orexinergique du système MCH, entraînant une réduction de la signalisation de la MCH-2R. Le PD-160170 peut diminuer l'activation du MCH-2R en bloquant le récepteur 1 du facteur de libération de la corticotropine, qui est impliqué dans la réponse au stress qui influence l'activité du MCH-2R. Le MK-0557, agissant comme un antagoniste du récepteur du neuropeptide Y1, peut indirectement inhiber les voies de signalisation de la MCH-2R. Enfin, le SLV-319, en antagonisant les récepteurs cannabinoïdes CB1, peut affecter les voies régulées par la MCH-2R, en particulier celles liées à l'appétit et à la dépense énergétique, réduisant ainsi l'activité de la MCH-2R.