Structure moléculaire de (±)-SLV 319, Numéro CAS: 362519-49-1
(±)-SLV 319 (CAS 362519-49-1)
Noms alternatifs:
Ibipinabant
Application(s):
(±)-SLV 319 est un mélange de l'antagoniste CB1 SLV 319 et de son distomère
Numéro CAS:
362519-49-1
Masse Moléculaire:
487.40
Formule Moléculaire:
C23H20Cl2N4O2S
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Le (±)-SLV 319 apparaît comme un inhibiteur prometteur et puissant de l'enzyme amide hydrolase d'acide gras (FAAH), appartenant à la classe des cannabinoïdes synthétiques qui imitent les effets du cannabis. Des études in vitro ont permis de mieux comprendre le mécanisme d'action du (±)-SLV 319. Il a été observé que le (±)-SLV 319 peut inhiber l'activité de la FAAH dans des systèmes de culture cellulaire. En outre, ces études ont montré que le (±)-SLV 319 réduit la production de cytokines pro-inflammatoires dans les systèmes de culture cellulaire. En se liant à l'enzyme FAAH responsable de la dégradation de l'endocannabinoïde anandamide, le (±)-SLV 319 inhibe efficacement son activité. Cette inhibition entraîne une augmentation des taux d'anandamide dans l'organisme, ce qui pourrait contribuer aux effets thérapeutiques du (±)-SLV 319.
(±)-SLV 319 (CAS 362519-49-1) Références
- Synthèse, propriétés biologiques et études de modélisation moléculaire de nouvelles 3,4-diarylpyrazolines en tant qu'antagonistes puissants et sélectifs des récepteurs cannabinoïdes CB(1). | Lange, JH., et al. 2004. J Med Chem. 47: 627-43. PMID: 14736243
- Nouvelles 3,4-diarylpyrazolines en tant qu'antagonistes puissants des récepteurs cannabinoïdes CB1 avec une faible lipophilie. | Lange, JH., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 4794-8. PMID: 16140010
- Nouveaux dérivés 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide comme nouveaux agonistes des récepteurs cannabinoïdes CB2: synthèse, propriétés pharmacologiques et modélisation moléculaire. | Stern, E., et al. 2006. J Med Chem. 49: 70-9. PMID: 16392793
- Remplacement bioisostérique du dihydropyrazole de la 4S-(-)-3-(4-chlorophényl)-N-méthyl-N'-[(4-chlorophényl)-sulfonyl]-4-phényl-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-caboxamidine (SLV-319), un puissant antagoniste du récepteur CB1, par l'imidazole et l'oxazole. | Srivastava, BK., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 963-8. PMID: 18207393
- Antagonistes des récepteurs cannabinoïdes: opportunités pharmacologiques, expérience clinique et pronostic translationnel. | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- Défis réglementaires pour les nouveaux médicaments destinés à traiter l'obésité et les troubles métaboliques comorbides. | Heal, DJ., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 68: 861-74. PMID: 20002080
- Caractérisation des états actifs et inactifs du récepteur CB1 et modulation différentielle de l'état de liaison par les agonistes, antagonistes et agonistes inverses des cannabinoïdes. | Gullapalli, S., et al. 2010. Neuropharmacology. 58: 1215-9. PMID: 20214912
- Caractérisation d'un antagoniste CB1 nouveau et sélectif en tant que radioligand pour les études d'occupation des récepteurs. | Yang, Y., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 6856-60. PMID: 21962575
- JD-5006 et JD-5037: bloqueurs du récepteur cannabinoïde-1 à restriction périphérique (PR) apparentés au SLV-319 (Ibipinabant) en tant que traitement des troubles métaboliques dépourvu de risques pour le SNC. | Chorvat, RJ., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6173-80. PMID: 22959249
- Bloqueurs des récepteurs CB1 à restriction périphérique. | Chorvat, RJ. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 4751-60. PMID: 23902803
- Un nouvel antagoniste du récepteur périphérique des cannabinoïdes 1, le BPR0912, réduit le poids indépendamment de la prise alimentaire et module la thermogenèse. | Hsiao, WC., et al. 2015. Diabetes Obes Metab. 17: 495-504. PMID: 25656402
- Un agent organophosphoré induit des comportements similaires au TDAH via l'inhibition de l'enzyme (des enzymes) d'hydrolyse des endocannabinoïdes dans le cerveau chez des rats mâles adolescents. | Ito, Y., et al. 2020. J Agric Food Chem. 68: 2547-2553. PMID: 31995978
- Le récepteur cannabinoïde-1 des cellules du tube proximal du rein régule le remodelage et la masse osseuse par l'intermédiaire d'un axe rein-os. | Baraghithy, S., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33671138
- Cibler le système endocannabinoïde dans la diabésité: Réalité ou fiction ? | Deeba, F., et al. 2021. Drug Discov Today. 26: 1750-1758. PMID: 33781949
- Caractérisation de l'inhibition du transporteur ADP/ATP mitochondrial humain induite par les médicaments. | Jaiquel Baron, S., et al. 2021. Theranostics. 11: 5077-5091. PMID: 33859735
Inhibiteur de:
CB1, CBS, Clb1, et MCH-2R.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
(±)-SLV 319, 1 mg | sc-222317 | 1 mg | $30.00 | |||
(±)-SLV 319, 5 mg | sc-222317A | 5 mg | $131.00 |