Inhibiteurs MCH-1R
Les inhibiteurs courants de la MCH-1R comprennent, entre autres, le chlorhydrate de SNAP 94847 CAS 487051-12-7, l'ATC 0065 CAS 510732-84-0, l'ATC0175 CAS 510733-97-8 et le GW 803430 CAS 515141-51-2.
Le récepteur 1 de l'hormone de concentration de mélanine (MCH-1R) est une protéine qui appartient à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Il est principalement exprimé dans le système nerveux central, en particulier dans les régions impliquées dans la régulation de l'homéostasie énergétique, telles que l'hypothalamus latéral et le système limbique. MCH-1R est le récepteur de l'hormone de concentration de mélanine (MCH), un neuropeptide qui joue un rôle dans la régulation du comportement alimentaire, de l'équilibre énergétique et du cycle veille-sommeil. Lorsque la MCH se lie au MCH-1R, elle active des voies de signalisation intracellulaires qui modulent la libération d'autres neurotransmetteurs et hormones impliqués dans la régulation de l'appétit. Le MCH-1R est principalement couplé à la classe Gαi/o des protéines G, ce qui entraîne l'inhibition de l'adénylyl cyclase et une diminution des niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc). Cette voie de signalisation conduit finalement à la modulation de l'activité neuronale et influence la libération de divers neurotransmetteurs, notamment la dopamine, la sérotonine et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
L'activation du MCH-1R favorise le comportement alimentaire en augmentant l'appétit et la prise de nourriture. Elle stimule la voie de la récompense dans le cerveau, ce qui entraîne la perception de la nourriture comme un plaisir et renforce le désir de manger. La signalisation MCH-1R influence également la dépense énergétique et le métabolisme en régulant l'écoulement sympathique et en modifiant la thermogenèse dans le tissu adipeux. En outre, la MCH-1R est impliquée dans la régulation des cycles veille-sommeil. La MCH, agissant par l'intermédiaire de MCH-1R, favorise le sommeil à mouvements oculaires non rapides (NREM) et inhibe le sommeil à mouvements oculaires rapides (REM), modulant ainsi l'architecture du sommeil.
En résumé, le récepteur 1 de l'hormone de concentration de mélanine (MCH-1R) est un récepteur couplé à une protéine G, principalement exprimé dans le système nerveux central. Il joue un rôle crucial dans la régulation de l'homéostasie énergétique, de l'appétit et des cycles veille-sommeil. Les inhibiteurs de MCH-1R proposés par Santa Cruz Biotechnology inhibent le MCH-1R et, dans certains cas, d'autres récepteurs hormonaux.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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SNAP 94847 hydrochloride | 487051-12-7 | sc-311536 sc-311536A | 10 mg 50 mg | $199.00 $825.00 | ||
Le chlorhydrate de SNAP 94847 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur MCH-1R, démontrant une affinité de liaison distinctive qui perturbe l'activation typique du récepteur. Sa structure moléculaire facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, qui modulent la conformation du récepteur. Ce composé influence la cinétique des interactions récepteur-ligand, ce qui entraîne une modification de la dynamique de signalisation et des effets en aval sur les processus cellulaires. Ses caractéristiques uniques renforcent son rôle dans la modulation des récepteurs. | ||||||
ATC 0065 | 510732-84-0 | sc-358785 sc-358785A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | ||
L'ATC 0065 fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur MCH-1R, présentant un profil d'interaction unique caractérisé par sa capacité à stabiliser des conformations spécifiques du récepteur. Le composé s'engage dans des forces de van der Waals et des interactions électrostatiques complexes, qui ajustent finement l'activité du récepteur. Ses propriétés cinétiques permettent des taux d'association et de dissociation rapides, influençant la cascade de signalisation globale et les mécanismes de réponse cellulaire. Ce comportement distinct souligne son rôle dans la dynamique des récepteurs. | ||||||
ATC0175 | 510733-97-8 | sc-252391 | 10 mg | $510.00 | ||
L'ATC0175 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur MCH-1R, présentant une affinité de liaison unique qui modifie la dynamique du récepteur. Sa structure moléculaire facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui entraîne un changement de conformation du récepteur. Ce composé présente une cinétique de réaction remarquable, avec un début d'action retardé qui permet une modulation prolongée du récepteur. Le profil d'interaction distinct de l'ATC0175 contribue à son impact nuancé sur les voies de signalisation en aval. | ||||||
GW 803430 | 515141-51-2 | sc-363281 sc-363281A | 10 mg 50 mg | $245.00 $982.00 | ||
Le GW 803430 est un antagoniste sélectif du récepteur MCH-1R, caractérisé par sa capacité unique à perturber les interactions récepteur-ligand. Son architecture moléculaire favorise des forces électrostatiques et de van der Waals spécifiques, ce qui entraîne une modification significative de la conformation du récepteur. Le composé présente un profil cinétique unique, avec un taux de dissociation graduel qui renforce ses effets modulateurs sur l'activité du récepteur, influençant finalement diverses cascades de signalisation intracellulaire. | ||||||