Inhibiteurs MB21D2

Les inhibiteurs courants de MB21D2 comprennent notamment le phosphate d'adénosine (vitamine B8) CAS 61-19-8, la guanosine-5'-monophosphate CAS 85-32-5, l'uridine 5'-monophosphate CAS 58-97-9, l'ADP CAS 58-64-0 et la guanosine 5′-Triphosphate, sel disodique CAS 56001-37-7.

Les inhibiteurs de MB21D2 appartiennent à une classe de petites molécules ou d'agents biologiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité enzymatique de MB21D2, un gène qui code pour une protéine impliquée dans divers processus cellulaires, en particulier dans la régulation des voies de signalisation intracellulaires. MB21D2, également connu sous le nom de cGAS (cyclic GMP-AMP synthase), joue un rôle crucial dans la détection de l'ADN cytosolique, qui peut provenir de pathogènes étrangers ou de composants cellulaires endommagés. Lors de la détection de cet ADN, MB21D2 catalyse la formation de GMP-AMP cyclique (cGAMP), un second messager qui active des protéines en aval, notamment STING (Stimulator of Interferon Genes), qui poursuivent la transduction du signal. En inhibant l'activité de MB21D2, ces inhibiteurs modulent efficacement la production d'AMPc, contrôlant ainsi l'activation des cascades de signalisation qui reposent sur ce mécanisme.Structurellement, les inhibiteurs de MB21D2 ciblent souvent le site actif de l'enzyme cGAS, interférant avec sa capacité à se lier à l'ADN double brin et à catalyser la formation d'AMPc. De nombreux inhibiteurs de MB21D2 sont de petites molécules conçues avec une grande spécificité pour éviter toute réactivité croisée avec d'autres protéines de liaison à l'ADN ou des enzymes impliquées dans le métabolisme des nucléotides cycliques. Ces inhibiteurs peuvent interagir avec les ions magnésium qui sont essentiels à l'activité catalytique de la cGAS, ou ils peuvent induire des changements de conformation qui empêchent la cGAS d'adopter la structure nécessaire à une liaison efficace du substrat. Étant donné le rôle important de l'enzyme dans les réponses cellulaires à l'ADN cytosolique, les inhibiteurs de MB21D2 ont été largement étudiés dans le contexte de la régulation des voies de signalisation qui maintiennent l'homéostasie cellulaire et la réponse aux facteurs de stress environnementaux.