Inhibiteurs Mast Cell

Les inhibiteurs de mastocytes courants comprennent, entre autres, le sel disodique de cromolyn CAS 15826-37-6, la quercétine CAS 117-39-5, le zafirlukast CAS 107753-78-6 et l'aspirine CAS 50-78-2.

Les inhibiteurs de mastocytes englobent un groupe diversifié de composés chimiques qui interfèrent avec l'activation des mastocytes, la dégranulation ou la libération de médiateurs. Ces produits chimiques ne constituent pas une classe homogène, mais plutôt une collection de composés divers qui ont souvent des mécanismes d'action multiples, affectant différentes étapes de la signalisation des mastocytes et de la libération des médiateurs. Certains, comme le cromolyn sodique et le cromoglicate de sodium, stabilisent la membrane des mastocytes, empêchant ainsi la dégranulation. Ils se lient à la surface des mastocytes et empêchent l'influx de calcium nécessaire pour que les granules contenant de l'histamine et d'autres médiateurs inflammatoires fusionnent avec la membrane cellulaire et libèrent leur contenu.

D'autres agissent sur des récepteurs ou des enzymes spécifiques impliqués dans les voies de signalisation des mastocytes. Par exemple, les antagonistes des récepteurs des leucotriènes, comme le montelukast et le zafirlukast, bloquent l'action des leucotriènes, qui sont des molécules de signalisation eicosanoïdes pouvant induire une bronchoconstriction, une perméabilité vasculaire et le recrutement d'éosinophiles, qui sont tous médiés dans une large mesure par les mastocytes. Les inhibiteurs de tyrosine kinase, tels que l'imatinib, ciblent les tyrosine kinases qui jouent un rôle essentiel dans les processus de transduction des signaux qui conduisent à l'activation des mastocytes. Parallèlement, les antagonistes des récepteurs H1 de l'histamine, tels que la loratadine, la desloratadine et la rupatadine, neutralisent les effets de l'histamine libérée par les mastocytes, inhibant ainsi indirectement les conséquences de la dégranulation des mastocytes. Ces composés sont chimiquement divers, allant de flavonoïdes naturels comme la quercétine à des molécules synthétiques conçues pour interagir avec des cibles spécifiques au sein des voies de signalisation des mastocytes. Leurs actions sont médiées par une variété de mécanismes, y compris la stabilisation des membranes cellulaires, l'inhibition de récepteurs ou d'enzymes spécifiques, ou la séquestration de molécules de signalisation qui empêchent la poursuite de l'activation des mastocytes. L'efficacité de chaque composé dans l'inhibition de la fonction mastocytaire reflète sa cible moléculaire spécifique et sa capacité à interférer avec le réseau complexe de signaux qui régissent le comportement des mastocytes.