Inhibiteurs MAS1L

Les inhibiteurs MAS1L courants comprennent, entre autres, le Losartan CAS 114798-26-4, le PD 123319 ditrifluoroacétate CAS 130663-39-7, le Telmisartan CAS 144701-48-4, le Candesartan CAS 139481-59-7 et l'Eprosartan CAS 133040-01-4.

Les inhibiteurs chimiques de MAS1L peuvent utiliser divers mécanismes pour atténuer l'activité fonctionnelle de la protéine, principalement en ciblant le système rénine-angiotensine (SRA), qui est étroitement associé aux rôles physiologiques de MAS1L. Le losartan, le telmisartan, le candésartan, l'éprosartan, le valsartan, l'olmésartan, l'irbesartan, l'azilsartan, le fimasartan et le saprisartan sont des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II de type 1 (AT1). En bloquant le récepteur AT1, ces inhibiteurs empêchent la liaison de l'angiotensine II, une hormone peptidique qui joue un rôle crucial dans la vasoconstriction et la régulation de la pression artérielle. En conséquence, la cascade de signalisation en aval attendue, qui peut impliquer MAS1L, est réduite, ce qui entraîne une diminution des conséquences fonctionnelles que MAS1L pourrait autrement médier. Parmi les antagonistes du récepteur AT1, chacun présente un mode d'action similaire, mais avec des affinités et des sélectivités différentes, ce qui explique les nuances dans leur capacité à inhiber les voies potentielles liées à la MAS1L.

L'aliskiren inhibe directement la rénine, réduisant ainsi la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I et, en fin de compte, la quantité d'angiotensine II disponible pour interagir avec les récepteurs susceptibles d'engager la MAS1L. De même, PD123319 est un inhibiteur sélectif du récepteur de l'angiotensine II de type 2 (AT2). Bien que le rôle de l'AT2 soit moins bien défini que celui de l'AT1, son inhibition peut influencer l'équilibre des effets de l'angiotensine II. L'inhibition du récepteur AT2 par PD123319 peut conduire à une altération du SRA qui peut indirectement entraîner une réduction de la signalisation MAS1L en raison d'un changement dans les interactions de l'angiotensine II avec les récepteurs. Collectivement, ces inhibiteurs chimiques, en modulant le SRA, contribuent à l'inhibition de l'activité de la MAS1L en limitant son engagement possible dans les réponses physiologiques médiées par l'angiotensine.