Inhibiteurs MacroH2A2
Les inhibiteurs courants de MacroH2A2 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la mithramycine A CAS 18378-89-7, la chloroquine CAS 54-05-7, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0 et l'acide ricinoléique CAS 141-22-0.
Les inhibiteurs chimiques de MacroH2A2 agissent par différents mécanismes pour perturber son rôle dans la modification de la chromatine et la régulation des gènes. La trichostatine A, l'entinostat et le SAHA (Vorinostat) sont des inhibiteurs de l'histone désacétylase qui augmentent le niveau d'acétylation des histones. Une acétylation accrue peut réduire la capacité de MacroH2A2 à compacter la chromatine, inhibant ainsi ses effets de suppression des gènes. De même, l'acide anacardique entrave les activités de l'histone acétyltransférase, ce qui peut conduire à un état de la chromatine moins propice à la liaison et à la modification structurelle de MacroH2A2. BIX-01294 et UNC1999 ciblent les schémas de méthylation des histones; BIX-01294 inhibe l'histone méthyltransférase G9a, tandis que UNC1999 inhibe EZH2, qui fait partie du complexe PRC2 responsable de la tri-méthylation de l'histone H3 sur la lysine 27. Ces altérations peuvent perturber la préférence de MacroH2A2 pour certaines marques de méthylation sur la chromatine, inhibant ainsi sa fonction.
D'autres inhibiteurs chimiques affectent les interactions entre l'ADN et MacroH2A2. La mithramycine A se lie aux séquences d'ADN riches en G-C, ce qui pourrait empêcher MacroH2A2 de se lier à ces régions et d'exercer ses fonctions régulatrices. La chloroquine s'intercale dans l'ADN, ce qui peut interférer avec l'interaction MacroH2A2-ADN. L'étoposide, en stabilisant le complexe ADN-topoisomérase II, modifie la structure de la chromatine, ce qui peut entraver la liaison de MacroH2A2. L'acide ricinoléique sert de modulateur épigénétique, modifiant le paysage chromatinien d'une manière qui pourrait inhiber les activités d'organisation chromatinienne de MacroH2A2. RG108, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, modifie le statut de méthylation de l'ADN, ce qui peut influencer les fonctions associées de MacroH2A2 avec les régions génomiques méthylées. Le C646, en inhibant l'histone acétyltransférase p300, peut diminuer les niveaux d'acétylation des histones, ce qui peut réduire l'interaction de MacroH2A2 avec la chromatine. Collectivement, ces substances chimiques perturbent les fonctions de modification de la chromatine de MacroH2A2 par diverses voies, soulignant la sensibilité de la protéine aux changements de l'environnement épigénétique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut inhiber la désacétylation des histones, y compris la MacroH2A2. Cette inhibition peut améliorer l'état d'acétylation de MacroH2A2, réduisant ainsi sa capacité à compacter la chromatine et à supprimer l'expression des gènes. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie aux séquences d'ADN riches en G-C, inhibant potentiellement la capacité de liaison à l'ADN de MacroH2A2, car il a été démontré que MacroH2A2 préférait ces séquences. Cette liaison peut empêcher MacroH2A2 d'exercer ses effets de modification de la chromatine. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour s'intercaler dans l'ADN, ce qui peut perturber l'interaction entre l'ADN et MacroH2A2, entraînant l'inhibition fonctionnelle de sa capacité à organiser la chromatine. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide stabilise le complexe ADN-topoisomérase II, empêchant la religation des brins d'ADN. Cela peut entraver la liaison de MacroH2A2 à la chromatine en modifiant la structure et l'accessibilité de la chromatine. | ||||||
Ricinoleic Acid | 141-22-0 | sc-205489 sc-205489A sc-205489B | 100 mg 1 g 10 g | $42.00 $224.00 $1025.00 | ||
L'acide ricinoléique agit comme un modulateur épigénétique qui pourrait modifier la structure de la chromatine, empêchant ainsi le variant d'histone MacroH2A2 de se lier efficacement et d'exercer ses fonctions de modification de la chromatine. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe les activités de l'histone acétyltransférase, ce qui pourrait conduire à un état moins acétylé de la chromatine, inhibant indirectement la capacité de MacroH2A2 à s'incorporer dans la chromatine et à modifier sa structure. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, ce qui entraîne des changements dans les schémas de méthylation des histones qui peuvent s'opposer à l'incorporation dans la chromatine ou à la fonction de MacroH2A2. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 inhibe EZH2, un composant du complexe PRC2, qui est responsable de la tri-méthylation de l'histone H3 sur la lysine 27. En inhibant ce processus, la préférence de MacroH2A2 pour les régions chromatiniennes marquées par H3K27me3 peut être perturbée, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase qui peut augmenter le niveau d'acétylation des histones, ce qui peut avoir un impact négatif sur la capacité de MacroH2A2 à se lier à la chromatine et à remplir son rôle dans la compaction de la chromatine et la régulation des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur d'histone désacétylase qui augmente le niveau d'acétylation des histones, ce qui pourrait perturber la capacité de MacroH2A2 à se lier à la chromatine et à réguler l'expression des gènes en raison de changements dans la structure de la chromatine. | ||||||