Inhibiteurs mAChR M5
Les inhibiteurs courants du mAChR M5 comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate de bipéridène CAS 1235-82-1, la scopolamine CAS 51-34-3, l'atropine CAS 51-55-8 et l'himbacine CAS 6879-74-9.
Les inhibiteurs du mAChR M5 constituent une classe chimique visant à moduler le sous-type M5 des récepteurs muscariniques. Le récepteur M5, codé par le gène CHRM5, est exprimé principalement dans le système nerveux central et participe à la modulation de la libération de dopamine et d'autres systèmes de neurotransmetteurs. Bien que les inhibiteurs sélectifs du récepteur M5 ne soient pas courants, plusieurs agents antimuscariniques peuvent indirectement affecter son activité. Les inhibiteurs tels que la scopolamine et l'atropine sont des antagonistes muscariniques classiques dont l'activité s'étend à tous les sous-types de récepteurs muscariniques. Leur inhibition de M5 fait partie d'un effet antagoniste plus large sur le système parasympathique. La scopolamine, par exemple, se lie au site de liaison de l'acétylcholine sur les récepteurs muscariniques, empêchant le neurotransmetteur d'exercer son effet. D'autres agents, comme la pirenzépine et la télenzépine, sont sélectifs pour le sous-type M1 mais peuvent moduler le système cholinergique d'une manière qui a un impact sur la fonctionnalité des récepteurs M5. Les modifications de la transmission cholinergique résultant du blocage des récepteurs M1 peuvent avoir des effets en aval sur les récepteurs M5 en raison de la nature interconnectée des voies de signalisation neuronales.
Certains composés, tels que la darifénacine et le 3-Quinuclidinyl benzilate, ont une affinité plus élevée pour d'autres sous-types de récepteurs muscariniques, mais leur action entraîne une altération de la neurotransmission cholinergique qui affecte l'activité des récepteurs M5. Cette influence indirecte est due au fait que les différents récepteurs muscariniques ne fonctionnent pas de manière isolée, mais font partie d'une interaction complexe au sein du système nerveux. En modifiant l'équilibre de la signalisation muscarinique, ces agents peuvent moduler les processus physiologiques dans lesquels le récepteur M5 est impliqué, bien qu'ils ne soient pas des antagonistes directs de ce sous-type spécifique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Le chlorhydrate de bipéride agit comme un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M5, caractérisé par sa capacité unique à perturber la liaison de l'acétylcholine par encombrement stérique. L'architecture moléculaire distincte de ce composé lui permet de stabiliser les conformations inactives des récepteurs, modulant ainsi efficacement les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique d'interaction est remarquable pour sa précision, permettant une inhibition ciblée qui peut affiner la dynamique de signalisation cellulaire sans effets à large spectre. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
Le 4-DAMP est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs muscariniques M5, qui se distingue par sa capacité à renforcer l'activation des récepteurs par des interactions de liaison hydrogène spécifiques. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique qui lui permet de stabiliser les états actifs des récepteurs et de promouvoir les voies de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction révèle un début d'action rapide, facilitant la modulation précise des réponses cellulaires tout en minimisant les effets hors cible, ce qui en fait un outil précieux pour l'étude de la dynamique des récepteurs. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Antagoniste muscarinique qui peut inhiber le mAChR M5 en se liant de manière compétitive au même site que l'acétylcholine. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Antagoniste muscarinique non sélectif qui peut bloquer l'action de l'acétylcholine sur tous les récepteurs muscariniques, y compris le M5. | ||||||
Himbacine | 6879-74-9 | sc-200181 sc-200181A | 1 mg 5 mg | $77.00 $315.00 | 3 | |
Antagoniste muscarinique qui peut inhiber les récepteurs M5 entre autres sous-types. | ||||||