Inhibiteurs mAChR M2
Les inhibiteurs courants du mAChR M2 comprennent, entre autres, AF-DX 384 CAS 118290-27-0, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, le chlorhydrate de bipéridène CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 et le chlorhydrate de télenzépine CAS 147416-96-4.
Les inhibiteurs du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M2 (mAChR M2) sont une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité du sous-type M2 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Le récepteur M2 est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui est principalement couplé à la famille Gi/o des protéines G, qui inhibent l'activité de l'adénylate cyclase, réduisent les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) et modulent la conductance des canaux ioniques, en particulier les canaux potassiques. En inhibant le récepteur M2, les inhibiteurs de mAChR M2 peuvent perturber cette voie de signalisation, entraînant des altérations des événements de signalisation en aval, y compris des changements dans les concentrations d'AMPc et le flux ionique. Ces altérations peuvent avoir des conséquences significatives sur la fonction cellulaire, en particulier dans les tissus où le récepteur M2 est densément exprimé, tels que les tissus cardiaques et musculaires lisses, ainsi que dans certains circuits neuronaux. La spécificité de ces inhibiteurs pour le sous-type M2, par opposition à d'autres sous-types de récepteurs muscariniques (M1, M3, M4, M5), est cruciale pour comprendre leur rôle dans la modulation de processus physiologiques spécifiques.
Au niveau moléculaire, les inhibiteurs du mAChR M2 se lient généralement aux sites orthostériques ou allostériques du récepteur M2, entraînant des changements de conformation qui bloquent directement la capacité du récepteur à lier l'acétylcholine ou qui modulent l'efficacité de la signalisation du récepteur. Ces interactions de liaison sont souvent caractérisées par une affinité et une sélectivité élevées, qui sont essentielles pour leurs actions inhibitrices spécifiques sur le sous-type M2. La diversité structurelle des inhibiteurs du mAChR M2 permet une gamme de modes de liaison et de mécanismes d'action, allant de l'antagonisme compétitif au niveau du site orthostérique à la modulation non compétitive au niveau des sites allostériques. Cette diversité se reflète également dans les différentes propriétés physicochimiques de ces inhibiteurs, notamment leur lipophilie, leur poids moléculaire et la présence de groupes fonctionnels qui contribuent à la liaison avec le récepteur. L'étude des inhibiteurs M2 du mAChR est donc un domaine complexe qui recoupe divers aspects de la pharmacologie moléculaire, de la biologie des récepteurs et de la biochimie, et qui permet de mieux comprendre les mécanismes fondamentaux de la modulation de la signalisation des RCPG.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
Le 4-DAMP est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M2 de l'acétylcholine, caractérisé par sa capacité à perturber les interactions récepteur-ligand par encombrement stérique. Sa structure moléculaire unique facilite les interactions électrostatiques spécifiques, influençant la conformation du récepteur et les voies de signalisation en aval. Le composé présente un profil cinétique distinctif, avec un taux de liaison notable qui affecte les états d'activation du récepteur, modulant ainsi la dynamique de la neurotransmission cholinergique. | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $46.00 $64.00 | ||
Le bromure d'hexaméthonium, un bloqueur ganglionnaire, inhibe indirectement le mAChR M2 en bloquant la transmission ganglionnaire. Cela empêche la libération d'acétylcholine, réduisant l'activation du mAChR M2 et inhibant par la suite les réponses parasympathiques dans les tissus cibles. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $89.00 $235.00 $468.00 | 6 | |
La darifénacine, un antagoniste sélectif du mAChR M3, influence indirectement le mAChR M2 en ciblant un sous-type de récepteur muscarinique apparenté. En inhibant sélectivement le mAChR M3, elle module les voies de signalisation en aval qui sont interconnectées avec le mAChR M2, ce qui entraîne une réduction globale de l'activité parasympathique. | ||||||
Imipramine-d6 | 65100-45-0 | sc-207754 | 2.5 mg | $296.00 | ||
L'imipramine-d6 est un puissant modulateur du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M2, caractérisé par son marquage isotopique qui améliore le suivi dans les études métaboliques. Sa structure unique facilite les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, influençant les états conformationnels du récepteur. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, permettant des modifications nuancées des voies de signalisation des récepteurs, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique du système cholinergique et le comportement des récepteurs. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
Le bromure d'ipratropium, un bronchodilatateur antimuscarinique, inhibe le mAChR M2 en se liant de manière compétitive à son site de liaison de l'acétylcholine. Cela empêche l'acétylcholine d'activer le récepteur, ce qui entraîne l'inhibition de la bronchoconstriction médiée par le mAChR M2 et des effets parasympathiques connexes. | ||||||
Methoctramine | 104807-46-7 | sc-257709 sc-257709A | 10 mg 25 mg | $312.00 $453.00 | 1 | |
La méthoctramine est un antagoniste sélectif du récepteur muscarinique M2 de l'acétylcholine, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui stabilisent le récepteur dans une conformation inactive. Sa structure moléculaire permet des interactions électrostatiques spécifiques et un encombrement stérique qui modulent l'activité du récepteur. Le profil cinétique du composé révèle un taux de dissociation lent, ce qui contribue à un blocage prolongé du récepteur et permet de mieux comprendre les mécanismes de signalisation cholinergique. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
La pirenzépine, un antagoniste sélectif du mAChR M1, module indirectement le mAChR M2 en inhibant préférentiellement un sous-type de récepteur muscarinique étroitement lié. Cette inhibition sélective influence les voies de signalisation en aval connectées au mAChR M2, contribuant ainsi à une réduction globale de l'activité parasympathique. | ||||||