Inhibiteurs MAB-5

Les inhibiteurs courants de MAB-5 comprennent, entre autres, l'indométhacine CAS 53-86-1, la quercétine CAS 117-39-5, le DAPT CAS 208255-80-5, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de l'activité de MAB-5 agissent par différentes voies pour moduler la fonction de la protéine. L'indométhacine, en inhibant la cyclooxygénase, peut réduire les niveaux de prostaglandine E2, ce qui à son tour peut diminuer l'activation de la voie de signalisation Wnt, un régulateur clé de l'activité de MAB-5. De même, la quercétine peut inhiber la voie PI3K/Akt et ainsi influencer la signalisation Wnt et l'activité MAB-5. Le DAPT, en tant qu'inhibiteur de la gamma-sécrétase, entrave la signalisation Notch, qui interagit avec la signalisation Wnt, ce qui peut entraîner une diminution de la régulation de l'activité MAB-5 médiée par Wnt. Le PD98059, qui inhibe la MEK dans la voie MAPK/ERK, peut également moduler la voie Wnt et donc modifier l'activité du MAB-5.

Une inhibition supplémentaire de MAB-5 peut être obtenue par l'utilisation de LY294002, un inhibiteur de PI3K, qui peut supprimer l'activité de la voie PI3K/Akt pour réduire la signalisation Wnt. Le XAV-939 et l'IWR-1 agissent tous deux en stabilisant l'Axin, un composant du complexe de destruction de l'Axin impliqué dans la signalisation Wnt/β-caténine, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de MAB-5. IWP-2 inhibe la production de Wnt en bloquant l'activité de Porcupine, nécessaire à la sécrétion de Wnt, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de MAB-5. JW55 peut inhiber la transcription médiée par la β-caténine dans la voie de signalisation Wnt, ce qui peut réduire l'activité de MAB-5. LGK-974, un autre inhibiteur de Porcupine, empêche l'activité et la sécrétion des ligands Wnt, ce qui peut réduire les effets régulateurs sur MAB-5. Le PNU-74654 perturbe l'interaction β-caténine/TCF, ce qui entraîne l'inhibition de la signalisation Wnt/β-caténine et la réduction subséquente de l'activité de MAB-5. Enfin, FH535 peut inhiber la signalisation β-caténine et PPAR, ce qui peut supprimer la signalisation Wnt et, par conséquent, l'activité MAB-5. Chaque produit chimique, en ciblant différents composants ou modulateurs de la voie Wnt, peut contribuer à la régulation de l'activité de MAB-5 par le biais d'un réseau d'interactions de signalisation.