Inhibiteurs LXRα

Les inhibiteurs LXRα courants comprennent, sans s'y limiter, le Trihydroxycoprostane CAS 547-96-6 et le Bexarotène CAS 153559-49-0.

Les inhibiteurs du LXRα appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour cibler et inhiber l'activité du récepteur alpha du foie X (LXRα). Le LXRα est un récepteur nucléaire qui joue un rôle clé dans la régulation du métabolisme du cholestérol et des lipides. Il fonctionne comme un facteur de transcription, modulant l'expression des gènes impliqués dans l'homéostasie du cholestérol, la synthèse et le transport des lipides. LXRα forme des hétérodimères avec le récepteur X des rétinoïdes (RXR) et se lie à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse LXR (LXRE) au sein des promoteurs de gènes cibles.

L'inhibition de l'activité du LXRα par ces composés vise à moduler la régulation transcriptionnelle des gènes cibles du LXR, influençant ainsi l'équilibre lipidique et le métabolisme cellulaires. Les inhibiteurs de LXRα sont conçus pour interagir avec LXRα et perturber son interaction avec les protéines coactivatrices, empêchant ainsi son activation et l'expression génique qui s'ensuit. En ciblant le LXRα, ces inhibiteurs permettent d'explorer le réseau de régulation complexe qui sous-tend le métabolisme des lipides et l'homéostasie du cholestérol. La recherche sur les inhibiteurs de LXRα contribue à une meilleure compréhension des mécanismes moléculaires impliqués dans le maintien de l'équilibre lipidique et offre un aperçu des stratégies de manipulation de ces processus au niveau cellulaire.