Inhibiteurs LRRK2
Les inhibiteurs courants de LRRK2 comprennent notamment GSK257821A CAS 1285515-21-0, TAE684 CAS 761439-42-3, LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2, NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8 et LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2.
La classe chimique des inhibiteurs de LRRK2 comprend un groupe de composés conçus pour moduler directement ou indirectement l'activité de la protéine kinase 2 (LRRK2) à répétition riche en leucine, une protéine impliquée dans divers processus cellulaires. Ces inhibiteurs jouent un rôle essentiel dans l'élucidation des fonctions biologiques de LRRK2 et de son implication dans les maladies. Les inhibiteurs directs de LRRK2, tels que GSK2578215A, PF-06447475, MLi-2, LRRK2-IN-1 et CZC-25146, ciblent spécifiquement le domaine kinase de LRRK2. Ces composés se lient au site de liaison de l'ATP de LRRK2, perturbant ainsi sa capacité à phosphoryler les substrats en aval. En inhibant l'activité kinase de LRRK2, ces produits chimiques offrent aux chercheurs un moyen précieux d'étudier le rôle de LRRK2 dans les processus cellulaires, y compris ses liens possibles avec les mécanismes de la maladie.
En revanche, les inhibiteurs indirects de LRRK2, y compris TAE684, HG-10-102-01, BIX 02565, NVP-TAE226, DMH1, BMS-754807 et SCH 772984, ont un impact sur LRRK2 par le biais d'interactions avec des voies de signalisation connexes. Par exemple, TAE684 affecte indirectement LRRK2 en inhibant la signalisation en aval par les voies ALK et ROS1, ce qui entraîne une réduction de l'activité de LRRK2. De même, HG-10-102-01 inhibe la voie mTOR, qui interagit avec la signalisation de LRRK2, influençant indirectement l'activité de LRRK2. Ces inhibiteurs indirects offrent une perspective plus large sur les réseaux de régulation impliquant LRRK2 et contribuent à notre compréhension de ses fonctions cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
Le GSK257821A se caractérise par sa puissante réactivité en tant qu'halogénure d'acide, s'engageant dans des processus d'acylation qui produisent divers dérivés carbonylés. Sa structure électronique unique renforce l'électrophilie et favorise les attaques nucléophiles rapides. L'encombrement stérique spécifique du composé affecte l'orientation et la vitesse des réactions, conduisant à la formation de produits sur mesure. En outre, le GSK257821A présente un profil de solubilité particulier, ce qui permet d'optimiser les interactions dans divers systèmes de solvants. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
GSK2578215A est un inhibiteur puissant et sélectif de LRRK2 qui cible directement l'activité kinase de LRRK2, en inhibant sa phosphorylation des substrats en aval. | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
LRRK2-IN-1 est un inhibiteur compétitif de l'ATP qui cible le domaine kinase de LRRK2, supprimant efficacement son activité kinase et les événements de phosphorylation qui s'ensuivent. | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
Le CZC-25146 est un inhibiteur sélectif de LRRK2 qui perturbe l'activité de la kinase LRRK2 en se liant à sa poche de liaison à l'ATP, ce qui inhibe la phosphorylation du substrat. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684 est un inhibiteur de LRRK2 qui agit indirectement sur LRRK2 en inhibant sa signalisation en aval par les voies ALK et ROS1, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de LRRK2. | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
Le HG-10-102-01 est un inhibiteur de la voie mTOR, qui peut inhiber indirectement l'activité de LRRK2 car la signalisation de LRRK2 interagit avec la voie mTOR, réduisant potentiellement l'activité de LRRK2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur BMP de type I, influençant indirectement LRRK2 par le biais de la voie de signalisation BMP, qui interagit avec la signalisation LRRK2, réduisant potentiellement l'activité de LRRK2. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Le BMS-754807 est un inhibiteur de l'IGF-1R qui affecte indirectement LRRK2 en inhibant la voie de l'IGF-1R, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de LRRK2 en raison de son interaction avec la signalisation de LRRK2. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH 772984 est un inhibiteur sélectif de l'ERK qui inhibe indirectement LRRK2 par l'intermédiaire de la voie MAPK/ERK, car la signalisation de LRRK2 croise cette voie, réduisant potentiellement l'activité de LRRK2. | ||||||