Inhibiteurs LRRC73

Les inhibiteurs courants de LRRC73 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le PP 2 CAS 172889-27-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la wortmannine CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs chimiques de LRRC73 peuvent servir à perturber des processus cellulaires spécifiques et des voies de signalisation essentielles à l'activité fonctionnelle de cette protéine. Par exemple, la staurosporine, un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut entraver les processus d'activation dépendant de la kinase ou les états de phosphorylation nécessaires à la fonctionnalité de LRRC73. De même, le Bisindolylmaleimide I, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC), entrave les voies de signalisation médiées par la PKC qui sont essentielles à la fonction de LRRC73. Par extension, le Gö 6983, un autre inhibiteur de la PKC, fonctionne selon le même principe, bloquant les cascades de signalisation essentielles à l'activation de LRRC73. Les kinases de la famille Src, qui sont des éléments régulateurs en amont dans de nombreuses voies de signalisation, peuvent être inhibées par PP2, ce qui entraîne une réduction de l'activité de LRRC73 en perturbant les événements de signalisation en amont nécessaires.

En outre, les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin peuvent supprimer l'activité de LRRC73 en inhibant les voies dépendantes de PI3K et en empêchant l'activation des composants de signalisation en aval cruciaux pour le rôle de LRRC73. La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, bloque les voies de signalisation de mTOR dans lesquelles LRRC73 peut être impliquée, inhibant ainsi l'activité de LRRC73. Les inhibiteurs de la MEK, tels que U0126 et PD98059, peuvent empêcher la phosphorylation et l'activation des protéines en aval, y compris LRRC73, en bloquant la voie MAPK/ERK. Les inhibiteurs d'autres MAP kinases, comme l'inhibiteur de la MAPK p38 SB203580 et l'inhibiteur de la JNK SP600125, entraînent une diminution de l'activité de LRRC73 en bloquant des voies MAP kinases distinctes qui contribuent à la régulation de LRRC73. En outre, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, perturbe les voies de signalisation Rho/ROCK, influençant potentiellement la régulation et l'inhibition de l'activité de LRRC73. Grâce à ces mécanismes, chaque inhibiteur chimique peut effectivement perturber l'état fonctionnel normal de LRRC73, ce qui conduit à son inhibition.