Inhibiteurs LRRC19

Les inhibiteurs courants de LRRC19 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

La wortmannine et le LY294002, deux puissants inhibiteurs de PI3K, perturbent la cascade de signalisation PI3K/AKT, une voie qui fait partie intégrante de la survie et du métabolisme cellulaires. Cette perturbation est susceptible d'affecter les mécanismes de régulation contrôlant l'expression de LRRC19. En outre, la voie MAPK, qui est cruciale pour la transduction des signaux extracellulaires afin de déclencher diverses réponses cellulaires, est ciblée par plusieurs inhibiteurs. Le SB203580 inhibe directement la MAPK p38, tandis que l'U0126 et le PD98059 ciblent tous deux la MEK1/2. Ces inhibiteurs peuvent atténuer la signalisation MAPK, ce qui entraîne une modification des profils transcriptionnels qui inclurait probablement des changements dans les niveaux d'expression de LRRC19. JNK, une autre kinase de la famille des MAPK, est inhibée par SP600125, ce qui montre encore la diversité du ciblage de cette voie de signalisation par les inhibiteurs de LRRC19.

L'activité des kinases de la famille Src, qui jouent un rôle important dans la prolifération, la survie et la différenciation des cellules, est inhibée par la PP2. Ces kinases sont des régulateurs en amont de multiples voies de signalisation, et leur inhibition peut perturber l'environnement de signalisation cellulaire de LRRC19. La tyrosine kinase de l'EGFR, ciblée par le gefitinib, joue un rôle central dans les réponses cellulaires aux signaux de croissance, et son inhibition peut entraîner une cascade d'effets susceptibles d'influencer l'expression ou la fonction de LRRC19. Le sorafénib cible de multiples kinases, y compris celles impliquées dans la voie Ras/Raf/MEK/ERK, et peut donc affecter largement les voies de signalisation qui modulent la fonction de LRRC19. ROCK, inhibé par Y-27632, est étroitement lié à la régulation du cytosquelette d'actine et à la motilité cellulaire, des processus qui pourraient être liés au rôle de LRRC19 dans la structure et la signalisation cellulaires. Enfin, l'inhibition de l'AMPK par le BML-275 affecte l'homéostasie énergétique cellulaire, ce qui peut avoir des effets en aval sur l'expression et l'activité de protéines telles que LRRC19.