LOC729160 Activateurs

Les activateurs courants de LOC729160 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc qui activent la PKA. La PKA phosphoryle ensuite diverses protéines, ce qui peut modifier leur fonction. De même, les esters de phorbol tels que la PMA activent la PKC qui, à son tour, peut phosphoryler une multitude de protéines à travers différentes voies, affectant ainsi leur activité. L'ionomycine, en augmentant le calcium intracellulaire, peut activer de nombreuses protéines dépendantes du calcium, tandis que l'orthovanadate de sodium maintient les protéines dans un état phosphorylé en inhibant les tyrosines phosphatases, affectant ainsi les protéines qui sont régulées par la phosphorylation sur les résidus de tyrosine.

L'isoprotérénol agit sur les récepteurs bêta-adrénergiques, entraînant une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une activation subséquente de la PKA. L'acide rétinoïque se lie aux récepteurs nucléaires et les active, modulant ainsi l'expression des gènes et influençant l'activité de diverses protéines. Les analogues de l'AMPc, tels que le 8-Bromo-cAMP et le Dibutyryl-cAMP, activent la PKA, entraînant des changements dans l'activité des protéines par le biais de la phosphorylation. L'EGCG a la capacité de moduler diverses voies de signalisation, altérant potentiellement l'activité des protéines par des modifications des schémas de phosphorylation. Des inhibiteurs tels que LY294002 et SB203580, en ciblant des kinases clés telles que PI3K et p38 MAP kinase respectivement, peuvent conduire à la modulation de l'activité des protéines dans leurs voies respectives, démontrant que même les inhibiteurs peuvent servir d'activateurs indirects par le biais de l'interaction complexe des réseaux de signalisation cellulaire.