LOC120824 Activateurs

Les activateurs courants de LOC120824 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les mécanismes d'action de LOC120824 peuvent être divers, chacun convergeant vers le point final commun de l'activation de la protéine par le biais de diverses cascades de signalisation intracellulaire. La forskoline est connue pour activer l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc peuvent stimuler la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler une myriade de protéines, dont potentiellement LOC120824. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, contourne les récepteurs de la surface cellulaire pour activer directement la PKA, qui pourrait à nouveau cibler LOC120824 pour l'activer par phosphorylation. L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente également les niveaux d'AMPc intracellulaire, engageant la voie de signalisation de la PKA, ce qui constitue une autre voie par laquelle le LOC120824 pourrait être activé.

D'autres substances chimiques activent différentes facettes de la machinerie cellulaire pour influencer l'activité de LOC120824. La PMA, en activant la protéine kinase C (PKC), peut servir d'activateur du LOC120824 si la protéine est un substrat de la PKC. La PKC, une fois activée, phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur diverses protéines, ce qui pourrait inclure le LOC120824. L'ionomycine, qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, pourrait activer les protéines kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent et activent ensuite LOC120824. L'activation du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGF) par l'EGF déclenche une cascade d'événements de signalisation en aval, engageant de multiples kinases capables de phosphoryler et d'activer LOC120824. En outre, l'insuline peut activer la voie du récepteur de l'insuline, impliquant des kinases clés comme AKT qui peuvent jouer un rôle dans l'activation de LOC120824. L'anisomycine, qui est avant tout un inhibiteur de la synthèse protéique, peut paradoxalement activer les protéines kinases activées par le stress, ce qui pourrait conduire à l'activation de LOC120824 par phosphorylation. Le fluorure de sodium inhibe les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation nette des niveaux de phosphorylation dans la cellule, ce qui pourrait entraîner l'activation de LOC120824. Le peroxyde d'hydrogène, une espèce réactive de l'oxygène, induit un stress oxydatif qui peut moduler les voies de signalisation des kinases, ce qui pourrait entraîner l'activation de LOC120824. La bradykinine, par l'intermédiaire de son récepteur, déclenche une signalisation qui augmente le calcium intracellulaire et active la PKC, ce qui pourrait entraîner la phosphorylation et l'activation de LOC120824. Enfin, le glutamate, en tant que neurotransmetteur, peut déclencher une signalisation médiée par les récepteurs conduisant à l'activation des kinases, ce qui peut aboutir à l'activation de LOC120824.