LOC100287718 Activateurs

Les activateurs courants de LOC100287718 comprennent, sans s'y limiter, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de LOC100287718 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation par diverses voies. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui joue un rôle central dans la phosphorylation des protéines, dont LOC100287718. Cette phosphorylation est une modification post-traductionnelle qui peut changer l'état d'activité de LOC100287718, l'activant ainsi. De même, la forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, active indirectement la protéine kinase A (PKA), une autre kinase qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation ultérieure de LOC100287718. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline, qui sont connues pour phosphoryler un large éventail de substrats, dont potentiellement le LOC100287718. De même, la thapsigargin augmente le calcium cytosolique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA) et, par conséquent, pourrait activer les mêmes kinases dépendantes du calcium qui ciblent LOC100287718.

D'autres substances chimiques peuvent conduire à l'activation de LOC100287718, notamment la caliculine A et l'acide okadaïque, qui inhibent tous deux les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A. En empêchant la déphosphorylation des protéines, ces inhibiteurs peuvent maintenir LOC100287718 dans un état phosphorylé et actif. L'anisomycine agit par l'activation de protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, ce qui peut conduire à l'activation de LOC100287718. Le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue synthétique de l'AMPc, contourne les récepteurs de la surface cellulaire et active directement la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer LOC100287718. De même, le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) est un analogue du diacylglycérol (DAG) qui active la PKC, ce qui pourrait également conduire à la phosphorylation et à l'activation de LOC100287718. La bryostatine 1 module la PKC, ce qui pourrait avoir un effet similaire. L'A23187, agissant comme un ionophore calcique, augmente les concentrations intracellulaires de calcium, activant potentiellement les kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent LOC100287718. Enfin, l'endothéline-1, par son action sur le récepteur de l'endothéline, peut activer la phospholipase C, entraînant une cascade de signalisation impliquant la PKC qui peut aboutir à la phosphorylation et à l'activation de LOC100287718. Chacun de ces activateurs chimiques peut directement ou indirectement provoquer l'état de phosphorylation qui active LOC100287718.