LOC100129216 Activateurs

Les activateurs courants de LOC100129216 comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la forskoline CAS 66575-29-9 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de LOC100129216 utilisent diverses voies de signalisation intracellulaires pour moduler l'activité de cette protéine. L'épinéphrine et la forskoline, par exemple, agissent toutes deux pour augmenter les niveaux d'AMPc intracellulaire, bien que par des mécanismes différents. L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques et déclenche l'activation de l'adénylate cyclase, qui convertit l'ATP en AMPc. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase sans qu'il soit nécessaire d'activer les récepteurs. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors le LOC100129216, en supposant qu'il fasse partie du profil de substrat de la PKA. De même, les analogues de l'AMPc, la 8-Bromo-cAMP et la Dibutyryl cAMP, pénètrent les cellules et activent directement la PKA, entraînant la phosphorylation et l'activation de LOC100129216.

Contrairement à ces voies dépendantes de l'AMPc, d'autres produits chimiques agissent par le biais de voies ou de mécanismes kinases différents pour influencer l'état de phosphorylation de LOC100129216. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi les kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler LOC100129216. La thapsigargin augmente également le calcium cytosolique en inhibant le SERCA, ce qui a un effet activateur similaire sur les kinases dépendantes du calcium. La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur ses substrats, y compris potentiellement LOC100129216. La caliculine A inhibe l'action des protéines phosphatases 1 et 2A, entraînant une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines, ce qui pourrait entraîner l'activation de LOC100129216. La pyrithione de zinc libère des ions zinc, qui peuvent activer les protéines kinases susceptibles de cibler LOC100129216. Enfin, le Bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut induire l'activation de kinases alternatives, qui à leur tour peuvent phosphoryler LOC100129216, s'il s'agit d'une cible appropriée. Ces divers produits chimiques, grâce à leurs modes d'action uniques, convergent tous vers un objectif commun, à savoir la modulation de l'état de phosphorylation et l'activation consécutive de LOC100129216.